[发明专利]联二蒽醌类化合物在制备抗肿瘤药物中的应用

摘要

本发明涉及联二蒽醌的应用，更为具体的说是涉及联二蒽醌类化合物在制备抗肿瘤药物中的应用。我们将放射性治疗核素标记在联二蒽醌类药物上，从而得到了具有良好肿瘤靶向性的标记药物。该类化合物可积聚在肿瘤内的死亡细胞及组织上，且该类化合物具有不稳定的化学元素或是同位素，可发生辐射，破坏周围的细胞及组织以到达治疗肿瘤的目的。

主权项

1.联二蒽醌类化合物在制备抗肿瘤药物中的应用，其特征是，所述的联二蒽醌类化合物为采用放射性同位素标记的通式I所示化合物以及它们的衍生物，或其药学上可接受的盐，其中用于标记的治疗性标记物是选自以下辐射发射体，153钐、156钬、166钬、165镝、203铅、186铼、188铼、212铋、213铋、214铋、159钆、88钇、89钇、90钇、91钇、131碘；所述联二蒽醌类化合物选自以下任意一个：4，4’‑联(1，3，8‑三羟基‑6‑甲基蒽醌)；4，4’‑联(1，3，8‑三羟基‑6‑羧基蒽醌)；4，4’‑联(1，3，8‑三甲氧基‑6‑甲基蒽醌)；5，5’‑联(1，8‑二羟基‑3‑羧基蒽醌)；4，4’‑联(3‑羟基蒽醌)；4，4’‑联二蒽醌；4，4’‑联(1‑甲基‑蒽醌)；4，4’‑联(1‑氨基‑蒽醌)；4，4’‑联(3‑甲基蒽醌)；1，3，1’‑三甲基‑4，4’联二蒽醌；4，4’‑联(1，3‑二甲基蒽醌)；1，1’，8，8’‑四乙酰氧基‑3，3’‑二羧基‑4，4’‑联二蒽醌；4，4’‑联(1，3‑二羟基蒽醌)；4，4’‑联(1‑甲氨基蒽醌)；1‑甲氨基‑1’‑氨基‑4，4’‑联二蒽醌；1‑氨基‑1’‑甲基‑4，4’‑联二蒽醌；4，4’‑联(1‑羧基蒽醌)；1‑羧基‑4，4’‑联二蒽醌。