[发明专利]匹杉琼马来酸盐的制备方法在审
| 申请号： | 201510496441.X | 申请日： | 2015-08-13 |
| 公开（公告）号： | CN106432077A | 公开（公告）日： | 2017-02-22 |
| 发明（设计）人： | 冯锋;童成;王莉;邓艳君;王文晶;柴健;俞旭峰;陈鸿翔;翁德英 | 申请（专利权）人： | 海正辉瑞制药有限公司;浙江海正药业股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D221/08 | 分类号： | C07D221/08 |
| 代理公司： | 北京金信知识产权代理有限公司11225 | 代理人： | 朱梅;李维盈 |
| 地址： | 311404 *** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | 本发明涉及抗肿瘤药物匹杉琼马来酸盐的一种制备方法，所述方法包括以下步骤：i)将化合物5(6,9-双[2-(N-叔丁氧羰基氨基)乙基氨基]苯并[g]异喹啉-5,10-二酮)在二氯甲烷(DCM)和三氟乙酸(TFA)中进行脱Boc保护反应，反应结束后所得反应液不经处理直接进行下一步反应；ii)步骤i)得到的反应液用马来酸乙醇溶液进行酸交换反应，过滤得到匹杉琼马来酸盐粗品。该方法不仅简化了操作工序，大大缩短了反应时间，提高了生产效率，而且能够很好地控制和除去杂质，尤其是对人体有着潜在严重危害的基因毒杂质。 | ||
| 搜索关键词： | 匹杉琼 马来 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种制备匹杉琼马来酸盐的方法，所述方法包括：i)将化合物5在二氯甲烷和三氟乙酸中进行脱Boc保护反应，反应结束后所得反应液不经处理直接进行下一步反应；ii)步骤i)得到的反应液用马来酸乙醇溶液进行酸交换反应，过滤得到匹杉琼马来酸盐粗品。
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