[发明专利]一种卡马西平中间体亚氨基芪甲酰氯的合成方法有效
| 申请号： | 201510499490.9 | 申请日： | 2015-08-15 |
| 公开（公告）号： | CN106467490B | 公开（公告）日： | 2019-05-03 |
| 发明（设计）人： | 戴朝云;徐委岭 | 申请（专利权）人： | 浙江华洲药业有限公司 |
| 主分类号： | C07D223/22 | 分类号： | C07D223/22 |
| 代理公司： | 北京维正专利代理有限公司 11508 | 代理人： | 郑兴旺 |
| 地址： | 318000 浙江*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种卡马西平中间体亚氨基芪甲酰氯的合成方法，其特征是：包括如下步骤：往反应瓶中加入亚氨基二苄甲酰氯、氯苯、引发剂和相转移催化剂，加热至90～93℃并加入溴化剂反应，再升温至95～100℃并回流4h，回流结束后将反应液经后处理即得。本发明的有益效果：加入了相转移催化剂，减少了溴化氢的逸出，提高了溴的利用率，减少了对大气的污染，降低了生产成本，适合工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 西平 中间体 氨基 芪甲酰氯 合成 方法 | ||
【主权项】：
1.一种卡马西平中间体亚氨基芪甲酰氯的合成方法，其特征是：包括如下步骤：往反应瓶中加入亚氨基二苄甲酰氯、氯苯、引发剂和相转移催化剂，加热至90～93℃并加入溴化剂反应，再升温至95～100℃并回流4h，回流结束后将反应液经后处理即得，其中，所述溴化剂为溴素与溴酸钠的混合物；所述相转移催化剂由苄基三乙基氯化铵、十二烷基三甲基氯化铵中的一种组成；所述引发剂由过氧化苯甲酰、过氧化苯甲酸叔丁酯、过氧化二碳酸二环己酯中的一种组成；所述亚氨基二苄甲酰氯与氯苯的质量体积比为1:5～8g/mL，所述亚氨基二苄甲酰氯和溴化剂的摩尔比为1：1～1.2，所述亚氨基二苄甲酰氯和引发剂的质量比为1:0.03～0.05，所述亚氨基二苄甲酰氯和相转移催化剂的质量比为1:0.05～0.08。
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