[发明专利]杨梅醇衍生物及其制备方法和应用有效

专利信息
申请号: 201510501517.3 申请日: 2015-08-14
公开(公告)号: CN105198714B 公开(公告)日: 2017-06-27
发明(设计)人: 戴关海;李振华;童晔玲;陈璇;任泽明;范辰杰;杨锋 申请(专利权)人: 浙江省中医药研究院
主分类号: C07C43/23 分类号: C07C43/23;C07C41/16;C07C253/30;C07C255/54;C07C201/12;C07C205/34
代理公司: 杭州天勤知识产权代理有限公司33224 代理人: 胡红娟
地址: 310007 浙江*** 国省代码: 浙江;33
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摘要: 发明公开了一种杨梅醇衍生物、其制备方法以及其在抗肿瘤中的应用,该杨梅醇衍生物的结构如式(Ⅱ)所示,其中,R为苄基或取代的苄基。该杨梅醇衍生物以杨梅醇为原料,在碱性条件下,与取代苄基在常温下发生取代反应得到。本发明还公开了该杨梅醇衍生物在制备抗肿瘤药物中的应用,通过在杨梅醇的5号位羟基上引入苄基或苄基对位F、Cl、Br、CN、NO2、Me或OMe基类前药可在体内缓慢水解,释放出母体药物而延长疗效和作用时间,同时改善生物利用度,抗肿瘤活性也进一步加强。
搜索关键词: 杨梅 衍生物 及其 制备 方法 应用
【主权项】:
一种杨梅醇衍生物,其特征在于,结构如式(Ⅱ)所示:式(Ⅱ)中,R为取代的苄基;所述的苄基上的取代基为对位取代的‑F、‑Cl或‑Me。
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