[发明专利]一种可比司他中间体的制备方法及其中间体和用途有效
| 申请号： | 201510502236.X | 申请日： | 2015-08-15 |
| 公开（公告）号： | CN105198829B | 公开（公告）日： | 2017-10-31 |
| 发明（设计）人： | 叶天健;陆修伟;刘永江;王彤;舒展 | 申请（专利权）人： | 浙江永宁药业股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D277/24 | 分类号： | C07D277/24;C07C271/14;C07C271/18 |
| 代理公司： | 杭州中成专利事务所有限公司33212 | 代理人： | 朱莹莹 |
| 地址： | 318020 浙*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种药物化学合成领域，具体涉及一种可比司他中间体的制备方法及其中间体和用途。本发明提供了一种可比司他中间体(化合物4)的制备方法，所述方法是将化合物(5)制成有机金属化合物(5’)，化合物(5’)与化合物6反应制得化合物(4)本发明通过提供一种新的反应原料化合物(5)或者化合物(6)，得到一种新的制备化合物(4)的方法，这种方法不仅能够提高反应整体的收率，同时避免使用有毒试剂、降低副反应的发生，适合工业化生产。进一步的，以化合物(4)为中间体制备化合物(1)，避免了现有技术中的副产物，同时避免了有毒试剂的使用，节约了成本，而且特别利于环境维护，适合于工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 可比 中间体 制备 方法 及其 用途 | ||
【主权项】：
一种式4所示可比司他中间体的制备方法，其特征在于：化合物5制成有机金属化合物5’，化合物5’与化合物6反应制得式4所示化合物：其中，R1或R2任意选自(5‑噻唑基)甲氧羰基或氨基保护基，R1和R2互不相同，且R1和R2不同时为氨基保护基，所述氨基保护基为叔丁氧羰基(Boc)、特戊酰基、苄氧羰基(Cbz)或乙酰基；X是卤素；所述的A是镁或铜。
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