[发明专利]化学法合成Diapin(甘-甘-亮,Gly-gly-leu)工艺有效
| 申请号： | 201510502614.4 | 申请日： | 2015-08-17 |
| 公开（公告）号： | CN106699839B | 公开（公告）日： | 2022-02-01 |
| 发明（设计）人： | 艾海马;郭景军;张冬平;吴彦卓;李亚军;白福英;陈起迅;徐明波 | 申请（专利权）人： | 北京双鹭药业股份有限公司;北京双鹭立生医药科技有限公司;北京双鹭生物技术有限公司 |
| 主分类号： | C07K5/083 | 分类号： | C07K5/083 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 100041 北京*** | 国省代码： | 北京;11 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种化学法合成Diapin(Gly‑Gly‑Leu)工艺，属于化工合成领域，其特征在于以亮氨酸和氯乙酰氯为起始原料，首先进行酰化反应生成甘氨酰‑亮氨酸氯代二肽，然后氨解得到甘氨酰‑亮氨酸二肽；二肽再和氯乙酰氯进行酰化反应生成甘氨酰‑甘氨酰‑亮氨酸氯代三肽，然后再氨解得到甘氨酰‑甘氨酰‑亮氨酸三肽，含量大于99％，收率大于56％。本发明用化学酰氯法合成三肽Diapin，同时适用于通式(Gly)n‑Leu的多肽，包括其L‑和D‑构型。该方法实验步骤简单，原料易得，收率高，易于工业化生产。不像固相法和液相法要进行基团的保护和脱保护，然后裂解，再进行液相HPLC制备，成本高，操作繁琐。 | ||
| 搜索关键词： | 化学 合成 diapin gly leu 工艺 | ||
【主权项】：
一种化学酰氯法合成三肽Diapin(Gly‑Gly‑Leu)，其特征在于以亮氨酸和氯乙酰氯为起始原料，首先进行酰化反应生成甘氨酰‑亮氨酸氯代二肽，然后氨解得到甘氨酰‑亮氨酸二肽；二肽再和氯乙酰氯进行酰化反应生成甘氨酰‑甘氨酰‑亮氨酸氯代三肽，然后再氨解得到甘氨酰‑甘氨酰‑亮氨酸三肽。
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