[发明专利]一种盐酸多塞平的合成方法在审
| 申请号： | 201510504415.7 | 申请日： | 2015-08-17 |
| 公开（公告）号： | CN105085464A | 公开（公告）日： | 2015-11-25 |
| 发明（设计）人： | 苏子钦;徐伏彪;江尔胜 | 申请（专利权）人： | 苏州统华药品有限公司 |
| 主分类号： | C07D313/12 | 分类号： | C07D313/12 |
| 代理公司： | 北京品源专利代理有限公司 11332 | 代理人： | 巩克栋;侯桂丽 |
| 地址： | 215400 江苏省苏*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： |
本发明公开了一种盐酸多塞平的合成方法。该合成方法包括：将6,11-二氢二苯并[b,e]噁庚英-11-酮(化合物A)与3-氯丙烷基叔丁基醚(化合物B)在加入镁粉且以THF和/或无水乙醚为溶剂的条件下进行亲核加成反应；向羟基类化合物在强碱的醇溶剂中加热进行消除反应；将烯烃类化合物在氢卤酸下进行亲核取代反应；将卤代物同二甲胺在加入有机锂化合物于醚的溶剂中下进行亲核取代反应；将多塞平同盐酸进行中和反应，得到盐酸多塞平。本发明于第四步的反应步骤中，采用有机锂化合物于醚的溶剂中，这样使得机锂化合物与二甲胺形成铵锂盐 |
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| 搜索关键词： | 一种 盐酸 多塞平 合成 方法 | ||
【主权项】：
一种盐酸多塞平的合成方法，其特征在于，包括以下步骤：(1)将6,11‑二氢二苯并[b,e]噁庚英‑11‑酮(化合物A)与3‑氯丙烷基叔丁基醚(化合物B)在加入镁粉且以THF和/或无水乙醚为溶剂的条件下进行亲核加成反应，得到羟基类化合物(化合物C)，反应式如下，![]()
(2)向所述羟基类化合物在强碱的醇溶剂中加热进行消除反应，得到烯烃类化合物(化合物D)，反应式如下，![]()
(3)将所述烯烃类化合物在氢卤酸下进行亲核取代反应，得到卤代物(化合物E)，反应式如下，![]()
其中，化合物E中X为—Cl、—Br或—I；(4)将所述卤代物同二甲胺在加入有机锂化合物于醚的溶剂中下进行亲核取代反应，得到多塞平(化合物F)，反应式如下，![]()
(5)将所述多塞平同盐酸进行中和反应，得到盐酸多塞平(化合物G)，反应式如下，![]()
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