[发明专利]含有硫醚结构的四氢苯并[4,5]噻吩并[2,3‑d]嘧啶类化合物及其应用有效
| 申请号： | 201510506949.3 | 申请日： | 2015-08-18 |
| 公开（公告）号： | CN105061460B | 公开（公告）日： | 2017-06-30 |
| 发明（设计）人： | 胡春;孙冰;徐越;张富荣;黄钰淑;金辄;刘晓平;黄二芳;王金辉 | 申请（专利权）人： | 沈阳药科大学 |
| 主分类号： | C07D495/04 | 分类号： | C07D495/04;A61K31/519;A61P35/00;A61P11/06 |
| 代理公司： | 沈阳杰克知识产权代理有限公司21207 | 代理人： | 靳玲 |
| 地址： | 110016 辽*** | 国省代码： | 辽宁;21 |
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| 摘要： | 本发明属于医药技术领域，涉及含有硫醚结构的四氢苯并[4,5]噻吩并[2,3‑d]嘧啶类化合物及其作为表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂应用，及其制备方法。含有硫醚结构的四氢苯并[4,5]噻吩并[2,3‑d]嘧啶类化合物和药学上可接受的盐，及其药学上配伍可接受的载体或稀释剂作为表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂。其结构通式如下所示R1、R2如权利要求和说明书所述。本发明的这类化合物的合成方法简便，适于工业化生产，生物活性测试显示此类化合物具有抑制表皮生长因子、人类肺癌细胞株A549、人类卵巢癌细胞株SKOV3及人类骨肉瘤细胞U2OS‑EGFP‑4A12G的活性，是一种具有抗肿瘤作用的表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂。 | ||
| 搜索关键词： | 含有 结构 四氢苯 噻吩 嘧啶 化合物 及其 应用 | ||
【主权项】：
一种式Ⅰ的化合物或其药学上可接受的盐，所述式I化合物结构如下所示：其中R1为H或C1‑C4烷基；R2独立的选自H、卤素、C1‑C4烷基、羟基、C1‑C4烷氧基。
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