[发明专利]半胱氨酸改造的抗体-毒素偶联物有效
| 申请号： | 201510507792.6 | 申请日： | 2015-08-18 |
| 公开（公告）号： | CN106467575B | 公开（公告）日： | 2020-07-31 |
| 发明（设计）人： | 朱义;王一茜;卓识;李杰;陈澜;余永国 | 申请（专利权）人： | 四川百利药业有限责任公司 |
| 主分类号： | C07K19/00 | 分类号： | C07K19/00;A61K47/68;A61P35/00 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 611130 四川省成都市*** | 国省代码： | 四川;51 |
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| 摘要： | 本发明将目标抗体的轻链205位缬氨酸（V）改造为半胱氨酸（C），并通过此改造后的半胱氨酸的游离巯基（‑SH）与偶联了小分子高活性细胞毒素（Payload）的mc‑vc‑PAB‑OH连接子进行定点偶联，形成均一性优良的半胱氨酸改造的抗体‑毒素偶联物，其毒素比抗体比例（DAR）为1.6‑2.0。此抗体‑毒素偶联物具有通式：2C1‑LC‑V205C‑mc‑vc‑PAB‑payload。同时，本发明还披露了此TDC药物的制备、纯化方法，对表达EGFRvIII及过表达EGFRwt肿瘤的治疗应用。 | ||
| 搜索关键词： | 半胱氨酸 改造 抗体 毒素 偶联物 | ||
【主权项】：
半胱氨酸改造的抗体‑毒素偶联物，具有如下通式：2C1‑LC‑V205C‑mc‑vc‑PAB‑payload。
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