[发明专利]一种合成普瑞巴林的方法无效
| 申请号： | 201510507818.7 | 申请日： | 2015-08-18 |
| 公开（公告）号： | CN105061235A | 公开（公告）日： | 2015-11-18 |
| 发明（设计）人： | 张卫东 | 申请（专利权）人： | 太仓运通生物化工有限公司 |
| 主分类号： | C07C229/08 | 分类号： | C07C229/08;C07C227/34 |
| 代理公司： | 北京品源专利代理有限公司 11332 | 代理人： | 巩克栋;侯桂丽 |
| 地址： | 215400 江苏省苏州*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种合成普瑞巴林的方法。该合成方法包括：将异戊醛和丙二酸二乙酯以四氯化钛为催化剂、在由吡啶和THF组成的溶剂中于5～10℃进行加成消去反应；将第一步所得产物在碱的醇溶剂中进行迈克尔加成；将第二步所得产物同氢气以Pd为催化剂进行加氢反应；将第三步所得产物在盐酸条件下进行水解反应；将第四步所得产物以L-天冬氨酸为拆分剂、于醇和水的混合溶剂中进行手性拆分。本发明以价廉、易得的异戊醛为原料，经过加成消去、迈克尔加成、加氢反应、水解和手性拆分，得到普瑞巴林。该反应路线简单，其每步反应的收率都较高，由此保证了最终普瑞巴林的总收率和纯度。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 合成 巴林 方法 | ||
【主权项】：
一种合成普瑞巴林的方法，其特征在于，包括以下步骤：(1)将异戊醛和丙二酸二乙酯以四氯化钛为催化剂、在由吡啶和THF组成的溶剂中于5～10℃进行加成消去反应，得到2‑羧乙基‑5‑甲基‑2‑己烯酸乙酯(化合物A)，反应式如下，![]()
(2)将所述2‑羧乙基‑5‑甲基‑2‑己烯酸乙酯同氰酸在碱的醇溶剂中进行迈克尔加成，得到2‑羧乙基‑3‑氰基‑5‑甲基己酸乙酯(化合物B)，反应式如下，![]()
(3)将所述酯同氢气以Pd为催化剂进行加氢反应，得到4‑异丁基‑3‑甲酰乙氧基‑2‑羰基‑环戊内酰胺(化合物C)，反应式如下，![]()
(4)将所述4‑异丁基‑3‑甲酰乙氧基‑2‑羰基‑环戊内酰胺在酸性条件下进行水解反应，得到3‑(氨甲基)‑5‑甲基己的外消旋体(物质D)，反应式如下，![]()
(5)所述3‑(氨甲基)‑5‑甲基己酸的外消旋体以L‑天冬氨酸为拆分剂、于醇和水的混合溶剂中进行手性拆分，得到普瑞巴林(化合物E)，反应式如下，![]()
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