[发明专利]一种二芳基嘧啶类HIV‑1抑制剂及其制备方法有效
申请号: | 201510516039.3 | 申请日: | 2015-08-21 |
公开(公告)号: | CN105085410B | 公开(公告)日: | 2017-10-10 |
发明(设计)人: | 古双喜;巨修炼;乔恒;朱园园;卢欢欢;薛萍;段婷 | 申请(专利权)人: | 武汉工程大学 |
主分类号: | C07D239/48 | 分类号: | C07D239/48;A61P31/18 |
代理公司: | 湖北武汉永嘉专利代理有限公司42102 | 代理人: | 崔友明,刘洋 |
地址: | 430074 湖北*** | 国省代码: | 湖北;42 |
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摘要: | 本发明公开了一种二芳基嘧啶类HIV‑1抑制剂及其制备方法。在惰性气体保护下,以2‑(对氰基苯胺基)‑4‑氯嘧啶为原料,在碱的作用下,与苄胺或者取代苄胺在溶剂中发生亲核取代反应得到上述二芳基嘧啶。本发明设计合成的新化合物具有较好的HIV‑1细胞水平抑制活性,部分化合物对HIV‑1 IIIB这一重要病毒株的抑制活性强于作为参考的上市药物奈韦拉平、依法韦伦和依曲韦林,且毒性很小,可用于进一步开发为抗艾滋病药物。 | ||
搜索关键词: | 一种 二芳基 嘧啶 hiv 抑制剂 及其 制备 方法 | ||
【主权项】:
一种二芳基嘧啶类HIV‑1抑制剂,其特征在于具有如下的结构通式(Ⅰ):其中R为单取代基或多取代基;所述取代基为氟原子、氯原子、溴原子、甲基、甲氧基或三氟甲基。
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