[发明专利]一种持续长时间释放阿霉素的植入剂及其制备方法

摘要

本发明涉及一种持续长时间释放阿霉素的植入剂及其制备方法，植入剂由盐酸阿霉素、乙交酯‑丙交酯共聚物、聚乙二醇组成；用熔融法制成为直径0.3mm～1.6mm、长0.8mm～5mm的圆柱体植入剂，体内1天释药5%～21%、5天释药25%～51%、10天释药35%～63%、30天释药80%～100%；植入剂表面光洁，可通过植药针经皮穿刺植入肿瘤内或肿瘤瘤周或需要给药的部位，适用实体肿瘤的治疗。植入剂制备过程简单，质量控制性好，成本低，无污染，易于工业化。

主权项

1.一种持续长时间释放阿霉素的植入剂，其特征是，由盐酸阿霉素、乙交酯‑丙交酯共聚物、聚乙二醇组成的缓慢释放药物的固体缓释剂，所述盐酸阿霉素在固体缓释剂中的重量为15％～24％；所述乙交酯‑丙交酯共聚物，其乙交酯与丙交酯的摩尔比为15:85～85:15，粘度为0.22dl/g～1.23dl/g；所述聚乙二醇的分子量为2300～8500，在固体缓释剂中的重量为4.5％～9.5％；所述植入剂的形状为圆柱体，直径0.3mm～1.6mm，长0.8mm～5mm；抗压强度41MPa～65MPa，可用植药针经皮穿刺植入病灶区；所述植入剂在体内1天释药5％～21％、5天释药25％～51％、10天释药35％～63％、30天释药80％～100％；所述植入剂的制备方法为熔融模塑法或熔融挤塑法，各方法步骤如下：熔融模塑法，包括以下步骤：(1)分别低温粉碎盐酸阿霉素、乙交酯‑丙交酯共聚物、聚乙二醇，分别过120目药筛，制成三种细粉；(2)将(1)的三种细粉按配比混合均匀，制成混合粉；(3)将(2)的混合粉在温度20℃以下、压力2KPa～15KPa下真空干燥，使混合粉中水及挥发性成分含量低于0.1％，得干燥混合粉；(4)将(3)的干燥混合粉在90℃～140℃温度下熔融3～12分钟，注入模具内成型、冷却、脱模、灭菌，制得一种持续长时间释放阿霉素的植入剂；熔融挤塑法，包括以下步骤：(1)分别低温粉碎盐酸阿霉素、乙交酯‑丙交酯共聚物、聚乙二醇，分别过120目药筛，制成三种细粉；(2)将(1)的三种细粉按配比混合均匀，制成混合粉；(3)将(2)的混合粉在温度20℃以下、压力2KPa～15KPa下真空干燥，使混合粉中水及挥发性成分含量低于0.1％,得干燥混合粉；(4)将(3)的干燥混合粉用挤塑机融熔挤成圆柱体料条，冷却后，用切割器切成圆柱体，灭菌，制得一种持续长时间释放阿霉素的植入剂。