[发明专利]一种适合于工业化生产的厄洛替尼制备方法在审
| 申请号： | 201510518904.8 | 申请日： | 2015-08-24 |
| 公开（公告）号： | CN105130912A | 公开（公告）日： | 2015-12-09 |
| 发明（设计）人： | 魏雪纹;李强 | 申请（专利权）人： | 海南中化联合制药工业股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D239/94 | 分类号： | C07D239/94 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 570216 海*** | 国省代码： | 海南;66 |
| 权利要求书： | 查看更多 | 说明书： | 查看更多 |
| 摘要： | 本发明涉及厄洛替尼及其盐酸盐的合成方法。所述制备方法包括(1)、使4，5-二(2-甲氧基乙氧基)-2-硝基苯乙腈与连二亚硫酸钠反应得到4，5-二(2-甲氧基乙氧基)-2-氨基苯乙腈；(2)、使步骤(1)所得4，5-二(2-甲氧基乙氧基)-2-氨基苯乙腈与N,N-二甲基甲酰胺二甲缩醛反应，得到的产物无需纯化直接与间氨基苯乙炔反应得到厄洛替尼，特别是步骤(1)控制反应温度45-55℃，并且分批加入连二亚硫酸钠，反应结束后用氨水调PH＝8-9，直接过滤得到4，5-二(2-甲氧基乙氧基)-2-氨基苯乙腈；所述制备方法还包括对步骤(2)获得的厄洛替尼粗品进行重结晶纯化处理，获得单个杂质小于0.1％的厄洛替尼成品。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 适合于 工业化 生产 厄洛替尼 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种厄洛替尼的制备方法， 该所述厄洛替尼的化学名称为N‑(3‑乙炔基苯基)‑6,7‑二(2‑甲氧基乙氧基)‑4‑胺基喹唑啉，所述制备方法包括（1）、使4,5‑二(2‑甲氧基乙氧基)‑2‑硝基苯乙腈与连二亚硫酸钠反应得到4,5‑二(2‑甲氧基乙氧基)‑2‑氨基苯乙腈；（2）、使步骤（1）所得4,5‑二(2‑甲氧基乙氧基)‑2‑氨基苯乙腈与N,N‑二甲基甲酰胺二甲缩醛反应，得到的产物无需纯化直接与间氨基苯乙炔反应得到厄洛替尼，其特征在于：步骤（1）控制反应温度45‑55℃，并且分批加入连二亚硫酸钠，反应结束后用氨水调pH=8‑9，直接过滤得到4,5‑二(2‑甲氧基乙氧基)‑2‑氨基苯乙腈；所述制备方法还包括对步骤（2）获得的厄洛替尼粗品进行重结晶纯化处理，获得单个杂质小于0.1%的厄洛替尼成品。
下载完整专利技术内容需要扣除积分，VIP会员可以免费下载。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息，商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于海南中化联合制药工业股份有限公司，未经海南中化联合制药工业股份有限公司许可，擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作，请联系【客服】
本文链接：http://www.vipzhuanli.com/patent/201510518904.8/，转载请声明来源钻瓜专利网。
