[发明专利](1S,3aR,6aS)-八氢环戊烯并[C]吡咯-1-羧酸叔丁酯草酸盐的制备方法有效
申请号: | 201510519658.8 | 申请日: | 2015-08-24 |
公开(公告)号: | CN105111129A | 公开(公告)日: | 2015-12-02 |
发明(设计)人: | 张华;陈民章;徐峰;张静涛;刘建风;张峰;张知节;邓少胜;许红梅;阮洪亮 | 申请(专利权)人: | 上海合全药业股份有限公司;常州合全药业有限公司 |
主分类号: | C07D209/52 | 分类号: | C07D209/52 |
代理公司: | 上海浦东良风专利代理有限责任公司 31113 | 代理人: | 张劲风 |
地址: | 201507 上海市金山区*** | 国省代码: | 上海;31 |
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摘要: | 本发明涉及氮杂双环甲酸草酸盐的制备方法,特别涉及(1S,3aR,6aS)-八氢环戊烯并[C]吡咯-1-羧酸叔丁酯草酸盐的制备方法。主要解决现有合成方法少,手性纯度低,收率低等技术问题。技术方案:制备方法包括以下步骤:步骤一,是将化合物SM((3aR,6aS)-八氢环戊烯并[C]吡咯(盐酸盐))氨基上保护基得到化合物A;步骤二,是将化合物A在N配体的诱导下,插羰生成手性化合物B;步骤三,是将手性化合物B用H拆分体拆分生成单一构型(1S,3aR,6aS)化合物C;步骤四,是将单一构型(1S,3aR,6aS)化合物C用酸游离生成单一构型(1S,3aR,6aS)化合物D;步骤五是将单一构型(1S,3aR,6aS)化合物D的氨基脱保护成并成盐得E((1S,3aR,6aS)-八氢环戊烯并[C]吡咯-1-羧酸叔丁酯草酸盐)。 | ||
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【主权项】:
(1S,3aR,6aS)‑八氢环戊烯并[C]吡咯‑1‑羧酸叔丁酯草酸盐的制备方法,其特征是包括以下步骤:步骤一,是将化合物SM (3aR,6aS)‑八氢环戊烯并[C]吡咯(盐酸盐)氨基上保护基得到化合物A; 步骤二,是将化合物A在N配体的诱导下,插羰生成手性化合物B;步骤三,是将手性化合物B用H拆分体拆分生成单一构型(1S,3aR,6aS)化合物C;步骤四,是将单一构型(1S,3aR,6aS)化合物C用酸游离生成单一构型(1S,3aR,6aS)化合物D;步骤五是将单一构型(1S,3aR,6aS)化合物D的氨基脱保护成并成盐得E (1S,3aR,6aS)‑八氢环戊烯并[C]吡咯‑1‑羧酸叔丁酯草酸盐;所述N配体结构式如下:
式中,R1,R2为氢、1~7个碳原子的烷烃,取代芳烃或取代苄基中的一种;所述H拆分体结构式如下:
,式中,R3,R4为氢、1~7个碳原子的不饱和烷烃,取代芳烃,取代苄基中的一种;反应式如下:
。
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