[发明专利]长效二肽基肽酶-IV抑制剂、用途及其中间体的制备方法有效

专利信息
申请号: 201510522308.7 申请日: 2015-08-24
公开(公告)号: CN106478631B 公开(公告)日: 2019-04-05
发明(设计)人: 谢益农;游泽金;宋占波;苏瑞飞;邓智文;王亚君;陈兴;曾宏;宋宏梅;齐伟;王利春;王晶翼 申请(专利权)人: 四川科伦药物研究院有限公司
主分类号: C07D487/04 分类号: C07D487/04;C07D471/04;A61K31/4985;A61K31/437;A61P3/10;A61P3/04;A61P5/50;A61P3/06
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 72001 代理人: 郭煜;黄希贵
地址: 611138 四川省成都市温江*** 国省代码: 四川;51
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摘要: 发明涉及长效二肽基肽酶‑IV抑制剂、用途及其中间体的制备方法,具体地,本发明涉及以下通式(1)所示的化合物及其制备方法、所述化合物在治疗和预防包括糖尿病、尤其是II型糖尿病的DPP‑4相关疾病中的应用,以及含有所述通式(1)化合物的药物组合物和药物制剂,通式中各符号的定义与说明书中的相同。
搜索关键词: 长效 二肽 肽酶 iv 抑制剂 用途 及其 中间体 制备 方法
【主权项】:
1.下述通式(1)表示的化合物或其药学上可接受的盐,式中,(1)A1为N,A2为C,A3为N,A4为C,A5为N,或(2)A1为N,A2为C,A3为C,A4为C,A5为N,或(3)A1为N,A2为C,A3为N,A4为N,A5为C,或(4)A1为N,A2为C,A3为C,A4为N,A5为C,或(5)A1为N,A2为C,A3为N,A4为C,A5为C,或(6)A1为C,A2为C,A3为N,A4为N,A5为C,或(7)A1为C,A2为C,A3为C,A4为N,A5为N;在上述(1)~(5)的任一情况下,A2与A3之间、以及A4与A5之间为双键,在上述(6)或(7)的情况下,A2与A3之间、以及A1与A5之间为双键;R1、R2各自独立地与A3、A4或A5结合,且分别独立地为氢原子、‑S(=O)2‑C1‑6烷基、C1‑6烷基、‑COO‑C1‑6烷基、被卤素原子取代的C1‑6烷基、‑(C=O)‑NH‑C1‑6烷基、‑(C=O)‑N(C1‑6烷基)2、‑COOH或‑(C=O)‑NH2;前提是当A1、A2、A3和A4中的2个为氮时,如果R1和R2中的一方为氢原子,则R1和R2中的另一方不为氢原子和被卤素原子取代的烷基;Ar是任选被1~5个卤素原子取代的苯基。
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