[发明专利]1,2,3-三氮唑单取代1,3,5-均三嗪协同CuSO4·5H2O催化Sonogashira偶联反应的方法在审
| 申请号： | 201510523013.1 | 申请日： | 2015-08-24 |
| 公开（公告）号： | CN105218287A | 公开（公告）日： | 2016-01-06 |
| 发明（设计）人： | 高子伟;王振华;王秀;孙华明;张伟强;张国防;朱壮丽 | 申请（专利权）人： | 陕西师范大学 |
| 主分类号： | C07B37/04 | 分类号： | C07B37/04;C07C15/54;C07C15/58;C07C15/48;C07C1/32;C07C43/215;C07C41/30;C07C22/08;C07C25/24;C07C17/269;C07C211/45;C07C209/68 |
| 代理公司： | 西安永生专利代理有限责任公司 61201 | 代理人： | 高雪霞 |
| 地址： | 710062 *** | 国省代码： | 陕西;61 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种1,2,3-三氮唑单取代1,3,5-均三嗪类化合物协同CuSO4·5H2O催化Sonogashira交叉偶联反应的方法，以稳定性好、廉价易得的CuSO4·5H2O和对水、空气稳定、高度官能团化的三嗪类化合物为催化体系，催化卤代芳烃与端炔的Sonogashira交叉偶联反应，该方法具有良好的底物适用性，对芳基炔烃和烷基端炔都适用，并且反应体系并未发现炔烃自偶联现象。本发明方法无需使用传统膦配体，减少了环境污染，且反应时间相对较短，目标产物易分离纯化、收率高。因此，本发明是一种高效、安全、适用性广的Sonogashira交叉偶联反应体系，可应用于一步构筑Csp-Csp2键。 | ||
| 搜索关键词： | 三氮唑单 取代 均三嗪 协同 cuso sub 催化 sonogashira 反应 方法 | ||
【主权项】：
一种1,2,3‑三氮唑单取代1,3,5‑均三嗪类化合物协同CuSO4·5H2O催化Sonogashira交叉偶联反应的方法，其特征在于：以CuSO4·5H2O为催化剂、1,2,3‑三氮唑单取代1,3,5‑均三嗪类化合物为配体、N,N‑二甲基甲酰胺或二甲亚砜为溶剂，将卤代芳烃与端炔、K2CO3按摩尔比为1:1～1.5:2～3，在惰性气氛中120～130℃反应6～12小时，分离纯化产物，得到炔烃化合物；上述的1,2,3‑三氮唑单取代1,3,5‑均三嗪类化合物的结构式为![]()
式中R1代表甲氧基、乙氧基、对甲氧基苯基中的任意一种，R2代表C4～C6烷基、苯基、对位带有C1～C5烷基的苯基、对位带有C1～C5烷氧基的苯基中的任意一种。
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