[发明专利]S构型4-(取代苯胺基)喹唑啉衍生物及其制备方法和用途有效
| 申请号： | 201510527724.6 | 申请日： | 2015-08-25 |
| 公开（公告）号： | CN105646461B | 公开（公告）日： | 2019-04-23 |
| 发明（设计）人： | 张龙;赵树雍;范传文;周豪杰;郑庆梅;郑善松;杨莹莹;李玉浩;林晓宏;黄兆伟 | 申请（专利权）人： | 齐鲁制药有限公司 |
| 主分类号： | C07D405/04 | 分类号： | C07D405/04;C07C309/30;A61K31/517;A61P35/00;A61P35/02 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 250100 山东*** | 国省代码： | 山东;37 |
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| 摘要： | 本发明属于药物化学技术领域，具体涉及药物化合物N‑(4‑(3‑氟苄氧基)‑3‑氯苯基)‑6‑(5‑((2‑(甲基亚砜基)乙基氨基)甲基)‑2‑呋喃基)‑喹唑啉‑4‑胺的S型异构体、其二甲苯磺酸盐(式II)以及所述二甲苯磺酸盐的多晶型物，并具体公开了其制备方法。生物学试验数据表明，本发明提供的S型异构体化合物及其二甲苯磺酸盐对EGFR和Her2酪氨酸激酶都显示了较好的抑制活性，体内对HER‑2高表达NCI‑N87抑制瘤模型表现出较好地抑制作用，尤其是式II所示化合物的晶型A明显具有更好的溶解度及体内药效。 | ||
| 搜索关键词： | 构型 取代 苯胺 喹唑啉 衍生物 及其 制备 方法 用途 | ||
【主权项】：
1.式II所示的(S)‑N‑(4‑(3‑氟苄氧基)‑3‑氯苯基)‑6‑(5‑((2‑(甲基亚砜基)乙基氨基)甲基)‑2‑呋喃基)‑喹唑啉‑4‑胺二甲苯磺酸盐的晶型A，![]()
其特征在于，使用Cu‑Kα辐射，以2θ角度表示的X‑射线粉末衍射图谱在4.6°±0.2°，4.8°±0.2°，7.2°±0.2°，9.2°±0.2°，12.6°±0.2°，14.5±0.2°，15.0°±0.2°，15.9°±0.2°，16.6°±0.2°，17.6°±0.2°，18.0°±0.2°，18.3°±0.2°，18.8°±0.2°，19.1°±0.2°，19.7°±0.2°，20.1°±0.2°，20.5°±0.2°，21.0°±0.2°，21.5°±0.2°，21.7°±0.2°，21.9°±0.2°，22.8°±0.2°，24.0°±0.2°，24.4°±0.2°，24.8°±0.2°，27.0°±0.2°，27.4°±0.2°处有特征峰。
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