[发明专利]一种改善溶出度和稳定性的盐酸厄洛替尼片及其制备方法

摘要

本发明公开了一种盐酸厄洛替尼片剂及其制备方法，该盐酸厄洛替尼片剂包括片芯和包衣，片芯按照重量百分含量包括如下组分：盐酸厄洛替尼20％~36％、填充剂50％~60％、崩解剂5％~10％、表面活性剂0.1％~5％、润滑剂0.1％~3％、助流剂0.1％~3％、粘合剂适量。该盐酸厄洛替尼片剂通过在合理的比例范围内采用强效崩解剂，同时联合使用表面活性剂使难溶性药物盐酸厄洛替尼溶出，进而增加盐酸厄洛替尼的溶解度，提高其生物利用度。本发明盐酸厄洛替尼片剂制备工艺简单、质量可控、稳定性良好，易工业化生产，大大减低商业化生产的成本。

主权项

一种盐酸厄洛替尼片剂，包括片芯和包衣，其特征在于，所述包衣占总片剂重量成分比为3%‑4%，所述片芯按照重量百分比含量，包括如下组分：盐酸厄洛替尼20％~36％，填充剂50％~60％，崩解剂5％~10％，表面活性剂0.1％~5％，润滑剂0.1％~3％，助流剂0.1％~3％，粘合剂适量；所述填充剂选自乳糖、预交化淀粉、微晶纤维素、硫酸钙、磷酸钙、甘露醇或糊精中的一种或一种以上；所述崩解剂选自羧甲基纤维素钠、交联羧甲基纤维素钠、羧甲淀粉钠、交联羧甲淀粉钠、交联聚维酮或低取代羟丙纤维素中的一种或一种以上；所述表面活性剂选自十二烷基硫酸钠和/或吐温；所述润滑剂选自硬脂酸镁和/或硬脂富马酸钠；所述助流剂选自微粉硅胶和/或滑石粉；所述粘合剂选自羟丙基甲基纤维素、乙基纤维素、聚维酮或淀粉的一种或一种以上；所述包衣由水溶性包衣材料和包衣溶剂组成，其中水溶性包衣材料选自聚乙烯吡咯烷酮或欧巴代；包衣溶剂选自水或乙醇，或者是水和乙醇的混合物。