[发明专利]制备R-5-氯-1-氨基茚满在审
| 申请号： | 201510529757.4 | 申请日： | 2015-08-26 |
| 公开（公告）号： | CN105085279A | 公开（公告）日： | 2015-11-25 |
| 发明（设计）人： | 吴玲 | 申请（专利权）人： | 吴玲 |
| 主分类号： | C07C211/42 | 分类号： | C07C211/42;C07C209/00;C07B57/00 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 237321 安徽省六安*** | 国省代码： | 安徽;34 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种R-5-氯-1-氨基茚满的制备方法。本发明以5-氯-1-茚酮为起始原料，经成肟、加氢反应得5-氯-1-氨基茚满；手性拆分试剂拆分5-氯-1-氨基茚满得R-5-氯-1-氨基茚满的对映体盐，盐重结晶后用碱液碱化处理得R-5-氯-1-氨基茚满，且所得R-5-氯-1-氨基茚满的ee值大于99%；所有含拆分剂成分的残液合并后，酸化处理可回收拆分剂。本发明提供的技术方法操作简单，拆分效率高，拆分剂和拆分溶剂易于回收套用，经济环保，适合工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 制备 氨基 | ||
【主权项】：
本发明公开了一种R‑5‑氯‑1‑氨基茚满的制备方法方法，本发明是以5‑氯‑1‑茚酮为起始原料，在醇溶剂中与羟胺及碱反应生成酮肟，酮肟经加氢催化剂催化加氢得5‑氯‑1‑氨基茚满；上步所得5‑氯‑1‑氨基茚满与一定量的手性拆分试剂L‑扁桃酸在合适的醇溶液中反应，降温、结晶、抽滤得R‑5‑氯‑1‑氨基茚满的L‑扁桃酸盐，盐重结晶纯化后，溶解于水中，经碱化、萃取、干燥、浓缩等操作得R‑5‑氯‑1‑氨基茚满，且所得R‑5‑氯‑1‑氨基茚满的ee值大于99％；所用含L‑扁桃酸成分的残液合并一起后，经酸化、萃取、干燥、浓缩等操作可回收L‑扁桃酸，其反应方程式如下：![]()
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