[发明专利]主动靶向型抗脑肿瘤药物及其制备方法

摘要

本发明涉及主动靶向型抗脑肿瘤药物及其制备方法。具体地，本发明公开了一种复合物，所述复合物包括：纳米载体，所述纳米载体的粒径小于200nm；和靶分子，所述靶分子偶联于所述纳米载体的表面，并与血脑屏障上的神经肽受体Y₁和脑肿瘤细胞上的神经肽受体Y₂均具有高的亲和性。本发明还公开了包含所述复合物的组合物及其制法和用途。所述复合物或所述组合物可有效跨越血脑屏障进入脑部，且可与脑肿瘤细胞高特异性结合，从而将抗肿瘤药物靶向输送至肿瘤细胞内，有效提高细胞内的药物浓度，实现对脑肿瘤细胞的强有力的杀灭。

主权项

1.一种复合物，其特征在于，所述复合物包括：纳米载体，所述纳米载体的粒径小于200nm；和靶分子，所述靶分子偶联于所述纳米载体的外表面，并与血脑屏障上的神经肽受体Y₁和脑肿瘤细胞上的神经肽受体Y₂均具有高的亲和性；并且，所述纳米载体选自：蛋白类纳米粒子、磷脂类纳米脂质体、多糖类纳米粒子、聚酯类纳米粒子、聚酯类聚合物胶束、寡肽类纳米粒子、聚醚类纳米粒子、脂聚混合型纳米粒子、或其组合；并且，所述靶分子选自下组：NPY、pNPY‑(2–36)、pNPY‑(3–36)、pNPY‑(13–36)、PYY(3–36)、PYY(22–36)、AcPYY(22–36)、AcPYY(22–36)‑L31、[hPP^19‑23]‑pNPY、[W24]pNPY、[W31]pNPY、[W24,31]pNPY、BIIE0246、JNJ‑5207787、JNJ‑31020028、或其组合；且相比于神经肽受体Y₁，所述靶分子与神经肽受体Y₂具有更优的亲和性。