[发明专利]一种合成喹唑酮的方法在审
| 申请号： | 201510539125.6 | 申请日： | 2015-08-28 |
| 公开（公告）号： | CN106478525A | 公开（公告）日： | 2017-03-08 |
| 发明（设计）人： | 赵玮;王荣周;李峰 | 申请（专利权）人： | 南京理工大学 |
| 主分类号： | C07D239/91 | 分类号： | C07D239/91;C07D409/04;C07D239/90;C07D239/88 |
| 代理公司： | 南京理工大学专利中心32203 | 代理人： | 朱显国;邹伟红 |
| 地址： | 210094 *** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种合成喹唑酮的方法，具体包括如下步骤：在反应容器中，加入邻氨基苯腈，过渡金属催化剂，肟，溶剂对二甲苯；反应混合物在60-70℃下反应8-12小时后，冷却到室温；再加入化合物醛，反应混合物在100-110℃下反应2-4小时后，然后通过分离，得到目标化合物。本发明从商品化、经济化的邻氨基苯腈衍生物出发，在过渡金属催化剂的参与下,使用肟作为水源在中性条件下发生水解，生成酰胺中间体，然后和醛发生脱氢偶联反应，得到喹唑酮，反应展现出三个显著的优点：1)使用商品化、经济化的邻氨基苯腈衍生物为起始原料；2)串联反应无需分离中间产物；3)反应原子经济性高；因此，该反应符合绿色化学的要求，具有广阔的发展前景。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 合成 喹唑酮 方法 | ||
【主权项】：
一种合成喹唑酮的方法，其特征是，所述的喹唑酮Ⅰ是与邻氨基苯腈Ⅱ与肟III发生水解反应生成邻氨基苯甲酰胺IV后再与化合物醛V发生脱氢偶联反应后生成，反应是在过渡金属催化剂存在下发生，其中，R1选自甲基、甲氧基或卤素；R2代表甲基或丙基；R3选自烷基、甲基苯基、异丙基苯基、二甲基苯基，甲氧基苯基、二甲氧苯基、三氟甲基苯基、三氟甲氧基苯基、卤代苯基、噻酚基或萘基；具体包括如下步骤：在反应容器中，加入邻氨基苯腈，过渡金属催化剂，肟，溶剂对二甲苯；反应混合物在60‑70℃下反应8‑12小时后，冷却到室温；再加入化合物醛，反应混合物在100‑110℃下反应2‑4小时后，然后通过分离，得到目标化合物。
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