[发明专利]作为蛋白激酶抑制剂的杂环类化合物及其制备方法和用途有效
申请号: | 201510543750.8 | 申请日: | 2015-08-28 |
公开(公告)号: | CN105384754B | 公开(公告)日: | 2018-04-20 |
发明(设计)人: | 田红旗;黄功超 | 申请(专利权)人: | 上海科州药物研发有限公司 |
主分类号: | C07D495/04 | 分类号: | C07D495/04;C07D493/04;C07D471/04;A61K31/4365;A61K31/436;A61K31/437;A61P35/00;A61P29/00;A61P1/00;A61P17/00;A61P3/10;A61P27/02 |
代理公司: | 北京布瑞知识产权代理有限公司11505 | 代理人: | 张丹 |
地址: | 201203 上海市*** | 国省代码: | 上海;31 |
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摘要: | 本发明涉及式(I)和(II)的化合物及其药物学上可接受的盐、前药和溶剂化物,其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、和X如说明书中所定义。这类化合物是蛋白激酶抑制剂,尤其是蛋白激酶抑制剂Mek抑制剂,并且可用于治疗哺乳动物中癌症和炎症。本发明还公开了式(I)和(II)化合物的制备方法以及包含所述化合物的药物组合物。 | ||
搜索关键词: | 作为 蛋白激酶 抑制剂 杂环类 化合物 及其 制备 方法 用途 | ||
【主权项】:
式(I)和(II)的化合物及其药学上可接受的盐其中R1选自氢、卤素、C1‑C10烷氧基、C1‑C10烷硫基、卤代‑C1‑C10烷氧基、卤代‑C1‑C10烷硫基、卤代‑C1‑C10烷基;R2、R4和R5各自独立地选自氢、卤素、C1‑C10烷基,其中所述C1‑C10烷基可被一个或多个选自以下的基团任选取代:氧代、卤素、氰基、硝基、三氟甲基、叠氮基、‑OR7、‑C(O)R7、‑C(O)OR7、‑NR8C(O)OR10、‑OC(O)R7、‑NR8SO2R10、‑SO2NR7R8、‑NR8C(O)R7、‑C(O)NR7R8、‑NR9C(O)NR7R8、‑NR9C(NCN)NR7R8、‑NR7R8;R3选自未被取代的或被一个或多个氟原子任意取代的C1‑C10烷基;R6为‑C(O)NR8OR7或‑C(O)NR8R7;R7为被1至6个羟基取代的C1‑C6烷基,或C3‑C10环烷基C1‑C10烷基;R8为氢或C1‑C6烷基;X选自氧、硫或氮;R9选自氢或C1‑C10的烷基;R10选自氢或C1‑C10的烷基。
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