[发明专利]N-[(2`R)-2`-脱氧-2`-氟-2`-甲基-P-苯基-5`-尿苷酰基]-L-丙氨酸1-甲基乙基酯及其制备方法有效
| 申请号： | 201510552266.1 | 申请日： | 2010-05-20 |
| 公开（公告）号： | CN105085592B | 公开（公告）日： | 2021-04-27 |
| 发明（设计）人： | 布鲁斯·S·罗斯;迈克尔·约瑟夫·索菲娅;加纳帕蒂·雷迪·帕穆拉帕蒂;苏格纳·拉谢康达;张海仁;千炳权;王培源 | 申请（专利权）人： | 吉利德制药有限责任公司 |
| 主分类号： | C07H19/10 | 分类号： | C07H19/10;C07H1/00;A61K31/7072;A61P31/14 |
| 代理公司： | 北京市金杜律师事务所 11256 | 代理人： | 陈文平 |
| 地址： | 美国加*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： |
本文公开式4的核苷氨基磷酸酯以及它们作为用于治疗病毒性疾病的药剂的用途。这些化合物是RNA‑依赖性5RNA病毒复制的抑制剂，并且可用作HCV NS5B聚合酶的抑制剂、HCV复制的抑制剂、以及用于在哺乳动物中治疗丙型肝炎感染。还公开一种由式4表示的化合物的制备方法：(式4)其中P*表示手性磷原子，该方法包括：a)使丙氨酸异丙酯,(式A),二‑X'‑苯基磷酸酯,(式B),2'‑脱氧‑2'‑氟‑2'‑C‑甲基尿苷,(式3)和碱反应以获得包含4的第一混合物；其中X是酸的缀合碱,n是0或1,并且X'是卤素，b)使所述第一混合物和保护化合物反应以获得包含4的第二混合物；以及c)任选地，使所述第二混合物进行结晶、色谱分析或萃取以获得4。 |
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| 搜索关键词： | 脱氧 甲基 苯基 尿苷酰基 丙氨酸 乙基 及其 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种制备式SP‑4的化合物的方法，![]()
包括：i)使化合物C与碱性试剂和化合物3反应以获得SP‑4:![]()
其中LG'是离去基团，![]()
其中Z是氢；或ii)使化合物C与碱性试剂和化合物3反应并且脱保护以获得SP‑4，其中Z是保护基团。
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