[发明专利]一种二氰基取代联苯类化合物的合成方法有效
申请号: | 201510566364.0 | 申请日: | 2015-09-08 |
公开(公告)号: | CN105085320B | 公开(公告)日: | 2017-03-22 |
发明(设计)人: | 施璐;张云翔 | 申请(专利权)人: | 北京大未来生物科技有限公司 |
主分类号: | C07C255/51 | 分类号: | C07C255/51;C07C253/30;C07C255/54 |
代理公司: | 深圳市神州联合知识产权代理事务所(普通合伙)44324 | 代理人: | 邓扬 |
地址: | 100089 北京市海*** | 国省代码: | 北京;11 |
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摘要: | 本发明提供了一种下式(III)所示二氰基取代联苯类化合物的合成方法,所述方法包括在氮气氛围和室温下,向有机溶剂中加入下式(I)化合物、下式(II)化合物、催化剂、配体和活化剂,升温至80‑100℃并搅拌反应6‑8小时,反应完毕后经后处理,而得到所述式(III)化合物,其中,R选自H、C1‑C6烷氧基、硝基或氰基。所述方法通过催化剂、配体、活化剂和有机溶剂的选择与协同,从而可以高产率得到目的产物,在有机化学合成尤其是医药中间体合成技术领域具有良好的应用前景和工业化生产潜力。 | ||
搜索关键词: | 一种 二氰基 取代 联苯 化合物 合成 方法 | ||
【主权项】:
一种下式(III)所示二氰基取代联苯类化合物的合成方法,所述方法包括:在氮气氛围和室温下,向有机溶剂中加入下式(I)化合物、下式(II)化合物、催化剂、配体和活化剂,升温至80‑100℃并搅拌反应6‑8小时,反应完毕后经后处理,而得到所述式(III)化合物,其中,R选自H、C1‑C6烷氧基、硝基或氰基;所述催化剂为有机镍化合物与三氟甲磺酸亚铜的混合物,其中,有机镍化合物与三氟甲磺酸亚铜的摩尔比为1:2‑3;所述有机镍化合物为二(三苯基膦)氯化镍、二(三环己基膦)氯化镍或乙酰丙酮镍中的任意一种;所述配体为下式L1‑L4中的任意一种,所述活化剂为N‑磺酸丁基吡啶对甲苯磺酸盐或N‑氟代双苯磺酰胺。
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