[发明专利]以雌甾为母核的2位或16位取代的查耳酮衍生物及其制备方法和用途

摘要

本发明属药物化学领域，涉及以雌甾为母核的2位或16位取代的查耳酮衍生物及其制备方法和应用。其制备方法是将查尔酮结构片段骈和在雌甾母体上，保持或增强了抗肿瘤细胞的活性及抑制肿瘤细胞血管生成的活性。具有如下结构通式通式Ⅰ通式Ⅱ经体外抗肿瘤细胞增殖活性试验和鸡胚尿囊膜试验研究证明该类衍生物具有一定的抗肿瘤细胞增殖活性和抑制肿瘤细胞血管生成的活性，在量效关系研究中，其对肿瘤细胞的抑制作用优于具有广谱抗肿瘤活性的2‑甲氧基雌二醇，且半衰期延长。

主权项

以雌甾为母核的16位取代的查耳酮衍生物，其特征在于，该类化合物具有如下结构通式：通式Ⅱ所述的通式Ⅱ中的R1为H、F、Cl、Br、CH3、OCH3、OH、CN、NO2、SO2CH3、CF3或OBn中之一，R2为H、F、Cl、Br、CH3、OCH3、OH、CN、NO2、SO2CH3、CF3或OBn中之一；R3为H、F、Cl、Br、CH3、OCH3、OH、CN、NO2、SO2CH3、CF3或OBn中之一；其中所选的R1、R2、R3取代基相同或不同。