[发明专利]吡啶嘧啶胺类化合物或吡啶吡啶胺类化合物及其应用有效
申请号: | 201510579426.1 | 申请日: | 2015-09-11 |
公开(公告)号: | CN105153119B | 公开(公告)日: | 2019-01-01 |
发明(设计)人: | 蔡雄;钱长庚;刘斌;李军旗;林明生;卿远辉;翁运幄;王艳艳;薛伟才;游华金;周石清 | 申请(专利权)人: | 广州必贝特医药技术有限公司 |
主分类号: | C07D401/14 | 分类号: | C07D401/14;C07D405/14;C07D487/08;A61K31/506;A61K31/4545;A61P35/00;A61P35/04 |
代理公司: | 广州华进联合专利商标代理有限公司 44224 | 代理人: | 陈凌;万志香 |
地址: | 510660 广东省广州市高新技术产*** | 国省代码: | 广东;44 |
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摘要: | 本发明公开了一种式Ⅰ所示的吡啶嘧啶胺类化合物或吡啶吡啶胺类化合物及其在制备抗肿瘤药物中的应用,属于药物技术领域。该类化合物可以选择性抑制CDK4和CDK6,使肿瘤细胞的G1期细胞生长停止和S期细胞减少,能有效降低肿瘤抑制蛋白Rb在Ser780位点的磷酸化,从而能够用于CDK4和CDK6所参与的细胞周期控制失调导致的各种疾病,特别适用于恶性肿瘤的治疗,具有选择性高、活性高和抗肿瘤细胞增殖作用强的特点。 | ||
搜索关键词: | 吡啶 嘧啶 化合物 及其 应用 | ||
【主权项】:
1.具有式Ⅰ结构的吡啶嘧啶胺类化合物或吡啶吡啶胺类化合物或者其药学上可接受的盐:其中:X‑Y选自:NH‑CR7R8,O‑CR7R8,或CR7R8‑O;W选自:C或N;R1选自:H,C1‑C6烷基;R2和R3分别独立选自:H或卤素;R4选自:H,C1‑C6烷基;R5选自:其中:Z选自:N;m选自:0,1或2;n选自:1,2或3;并且m+n=3;R6选自:H,C1‑C6烷基,羟基取代C1‑C6烷基,C1‑C6烷氧基取代C1‑C6烷基,C3‑C6环烷基取代C1‑C6烷基;R7和R8分别独立选自:H,C1‑C6烷基。
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