[发明专利]一种高选择性制备7-甲氧基-6/8-羟基香豆素的方法在审
| 申请号： | 201510580015.4 | 申请日： | 2015-09-10 |
| 公开（公告）号： | CN106518826A | 公开（公告）日： | 2017-03-22 |
| 发明（设计）人： | 杨凌;王平;陆俊霞;葛广波;邹立伟;宁静 | 申请（专利权）人： | 中国科学院大连化学物理研究所 |
| 主分类号： | C07D311/16 | 分类号： | C07D311/16 |
| 代理公司： | 沈阳晨创科技专利代理有限责任公司21001 | 代理人： | 张晨 |
| 地址： | 116023 *** | 国省代码： | 辽宁;21 |
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| 摘要： | 本发明提供一种高选择性制备7-甲氧基-6/8-羟基香豆素的方法属于天然药物合成领域，该方法将儿茶酚类香豆素化合物，加入适当碱催化剂的有机反应体系下，与甲基化试剂发生高选择性甲基化反应，进而获得7羟基单甲基化产物，所述碱与儿茶酚类香豆素化合物的摩尔比为2.0～7.01；甲基化试剂与儿茶酚类香豆素化合物的摩尔比为1.0～3.01；所述有机反应体系温度为0℃～30℃；反应时间为1.0～5.0小时；该方法具有操作简单、条件温和、选择性好、产率高等特点，可用于具有不同类型取代基团的香豆素儿茶酚类的单甲基化产物制备。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 选择性 制备 甲氧基 羟基 香豆素 方法 | ||
【主权项】：
一种高选择性制备7‑甲氧基‑6/8‑羟基香豆素的方法，其特征在于将儿茶酚类香豆素化合物，加入适当碱催化剂的有机反应体系下，与甲基化试剂发生高选择性甲基化反应，进而获得7羟基单甲基化产物，所述碱与儿茶酚类香豆素化合物的摩尔比为2.0～7.0：1；甲基化试剂与儿茶酚类香豆素化合物的摩尔比为1.0～3.0：1；所述反应体系温度为0～30℃；反应时间为1.0～5.0小时；所述儿茶酚类香豆素化合物结构式为：其中R为H、(C1‑C6)烷基、(C1‑C6)烷氧基、芳基、(C1‑C6)取代烷基中的任意一种；所述7羟基单甲基化产物，其结构式为：其中R为H、(C1‑C6)烷基、(C1‑C6)烷氧基、(C1‑C6)取代烷基、芳基中的任意一种。
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