[发明专利]一种二十二碳六烯酸靶向多西紫杉醇纳米药物的制备方法

摘要

本发明公开了一种制备水溶性靶向抗肿瘤纳米微粒的方法，本方法制得的纳米抗癌药物粒径在100～200nm之间。该方法是先让二十二碳六烯酸在有机物的作用下生成衍生物，再将其衍生物与胎牛血清白蛋白反应，生成胎牛血清白蛋白-二十二碳六烯酸纳米粒子。最后让胎牛血清白蛋白-二十二碳六烯酸纳米粒子与多西紫杉醇反应，生成胎牛血清白蛋白-二十二碳六烯酸-多西紫杉醇纳米粒子。该纳米抗癌药物制备成纳米微粒后，可明显增强抗癌药物多西紫杉醇的水溶性，且由于二十二碳六烯酸的靶向性，可明显增强其抗癌作用。

主权项

一种二十二碳六烯酸靶向多西紫杉醇纳米药物的制备方法,其特征在于，包括如下步骤：(1)二十二碳六烯酸衍生物的制备：将氯甲酸异丁酯、三正丁胺、N，N‑二甲基甲酰胺除水，按4:15:300的比例混合在一起，再加入二十二碳六烯酸，在4℃下反应。(2)二十二碳六烯酸‑白蛋白的制备：按一定比例配置N，N‑二甲基甲酰胺与水的混合液，称取一定量白蛋白溶解于10mLN，N‑二甲基甲酰胺、水混合液中。在4℃条件下，一边搅拌，一边逐滴加入步骤(1)中的混合液，反应一段时间。反应结束后，透析3d，透析液为pH7.4的磷酸盐缓冲液。(3)多西紫杉醇‑二十二碳六烯酸‑白蛋白纳米粒子的制备：称取一定质量的多西紫杉醇，配制成2mL溶液，其中多西紫杉醇的溶剂为氯仿、无水乙醇混合液。往(2)中透析后的溶液中加入多西紫杉醇溶剂，用匀浆机将上述混合液进行匀浆，达到一定粒径后，利用旋转蒸发仪将氯仿、乙醇除净。再用高压均质机进行均质。得到粒径在150‑200nm的纳米粒子。将纳米粒子进行真空冷冻干燥。