[发明专利]核苷氨基磷酸酯类前药的制备方法及其中间体在审
| 申请号： | 201510588122.1 | 申请日： | 2015-09-16 |
| 公开（公告）号： | CN106543252A | 公开（公告）日： | 2017-03-29 |
| 发明（设计）人： | 袁建栋;黄仰青;缪林峰;顾家宁;梁朝华;王征野;孙占莉 | 申请（专利权）人： | 博瑞生物医药（苏州）股份有限公司 |
| 主分类号： | C07H19/10 | 分类号： | C07H19/10;C07H1/00;C07F9/24 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 215123 江苏省苏州市苏*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明提供了一种新的核苷氨基磷酸酯类前药的制备方法及其中间体。具体采用将第一步反应产物进行异构体分离，再经过2步化学合成，制备高纯度化合物（Sp-1）。该方法操作简便，成本低，最终制备的单一异构体（Sp-1）纯度高，HPLC纯度在97%以上，进一步的在99%以上，该方法适合工业化生产，能够满足临床研究需要。另外，本发明还提供了制备高纯度化合物Sp-1的关键中间体磷试剂及其制备方法。 | ||
| 搜索关键词： | 核苷 氨基 磷酸酯 类前药 制备 方法 及其 中间体 | ||
【主权项】：
化合物Sp‑1的制备方法，，该方法包括，使化合物61501c与化合物61501b反应，得到化合物61501a：；其中，R为H或羟基保护基；L为离去基团；任选地，当R不为H时，将化合物61501a脱去羟基保护基，得到化合物Sp‑1。
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