[发明专利]一种制备拉帕替尼的方法和中间体有效
| 申请号： | 201510593037.4 | 申请日： | 2015-09-12 |
| 公开（公告）号： | CN105085496B | 公开（公告）日： | 2018-02-23 |
| 发明（设计）人： | 袁建勇;郭卿;李雁武 | 申请（专利权）人： | 重庆医科大学 |
| 主分类号： | C07D405/04 | 分类号： | C07D405/04;C07D307/52;C07F5/02 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 400016*** | 国省代码： | 重庆;85 |
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| 摘要： | 一种通过新颖中间体来制备拉帕替尼或其药学上可接受的盐的方法，该方法使用5‑溴糠醛和和2‑硝基苯甲酸作为起始原料经过Suzuki耦合反应制得。这种合成拉帕提尼的方法可以达到32.2％的总收率。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 制备 拉帕替尼 方法 中间体 | ||
【主权项】：
一种制备拉帕替尼或其药学上可接受的盐的方法，其包含式A3化合物或其盐反应制备得到式A4化合物或其盐；式A4化合物或其盐与N‑(4‑(3‑氟苄氧基)‑3‑氯苯基)‑6‑碘喹唑啉‑4‑胺反应制得式A5化合物或其盐；式A5化合物或其盐转化为所述拉帕替尼；所述式A5化合物或其盐采用如下方法制备：
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