[发明专利]环肽类化合物及其应用

摘要

本发明公开了具有通式Ⅰ所示的化学结构的环肽类化合物，或其药物上可接受的盐、异构体、外消旋体、前体药物或溶剂合物。该化合物与阳性对照(SAHA)相比，具有显著的抑制与肿瘤增殖及转移密切相关的HDAC酶(主要为HDAC1，HDAC2，HDAC3，HDAC8，HDAC11)的去乙酰化作用的活性；与阳性对照(SAHA)相比，具有显著的抑制肿瘤细胞生长的活性。

主权项

具有通式Ⅰ所示的化学结构的环肽类化合物，或其药物上可接受的盐、异构体、外消旋体、前体药物或溶剂合物：其中，X为O或NH；R₁基团为氢，C_1‑12烷基，C_1‑12烷基氨基、‑CH₂‑O‑(C_1‑12烷基)，‑CH₂‑NH‑(C_1‑12烷基)，‑CH₂‑S‑(C_1‑12烷基)，C_6‑12芳基，杂芳基，‑CH₂‑(C_6‑12芳基)或‑CH₂‑杂芳基；上述的C_6‑12芳基，杂芳基，‑CH₂‑C_6‑12芳基及‑CH₂‑杂芳基含有1个或多个取代基，其取代基选自卤素、氨基、羟基、硝基、氰基、C_1‑12烷基、C_1‑12烷氧基、氨基C_1‑12烷基、酰基、酰氧基、硫代C_1‑12烷基、羧基或苯基；R₂、R₃、R₄基团分别独立地选自氢，C_1‑12烷基，‑O‑(C_1‑12烷基)，‑NH‑(C_1‑12烷基)，‑S‑(C_1‑12烷基)，C_6‑12芳基或杂芳基；或R₂和R₃成三到七元环；Y为其中R₉基团是氢，C_1‑12烷基，‑O‑(C_1‑12烷基)，‑NH‑(C_1‑12烷基)，‑S‑(C_1‑12烷基)，C_6‑12芳基，杂芳基，卤素，氨基，羟基，硝基，氰基或羧基。