[发明专利]制备阿伐斯汀的方法在审
| 申请号： | 201510597158.6 | 申请日： | 2015-09-18 |
| 公开（公告）号： | CN106543076A | 公开（公告）日： | 2017-03-29 |
| 发明（设计）人： | 谭涛;邹华安;李国扬 | 申请（专利权）人： | 重庆华邦胜凯制药有限公司 |
| 主分类号： | C07D213/55 | 分类号： | C07D213/55 |
| 代理公司： | 北京元本知识产权代理事务所11308 | 代理人： | 黎昌莉 |
| 地址： | 401520 重庆市合*** | 国省代码： | 重庆;85 |
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| 摘要： | 本发明属于药物合成领域，涉及一种制备阿伐斯汀的方法。该方法以阿伐乙酯类化合物为原料，将阿伐乙酯类化合物溶于有机溶剂介质中，加入无机碱进行碱解，碱解反应完全得阿伐乙酯类化合物的水解物，将阿伐乙酯类化合物的水解物减压浓缩至断流，得浓缩物，向所得浓缩物中加入水，降温至20℃-30℃，酸化至pH为5.0-7.0，温差法结晶，过滤，干燥，得阿伐斯汀粗品。该方法操作简单、低成本，取消了使用有机溶剂，环境友好，易于工业化生产，得到的阿伐斯汀收率高、纯度高、质量稳定。 | ||
| 搜索关键词： | 制备 阿伐斯汀 方法 | ||
【主权项】：
式Ⅰ所示的阿伐乙酯类化合物的水解物的后处理方法，其特征在于，将阿伐乙酯类化合物的水解物减压浓缩至断流，得浓缩物，向所得浓缩物中加入水，降温至20℃‑30℃，酸化至pH为5.0‑7.0，温差法结晶，过滤，干燥，得阿伐斯汀粗品；其中：R1为1‑6个碳原子的烷基或3‑6个碳原子的环烷基。
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