[发明专利]一种含小分子添加剂的托特罗定缓释微球制剂及制备方法

摘要

本发明提供了一种含小分子添加剂的托特罗定缓释微球制剂及制备方法，称取托特罗定、小分子添加剂和聚丙交酯-乙交酯加入到0.2-5ml二氯甲烷中溶解，在均质条件下将其注射入水溶液中，保持上述均质条件5分钟，然后以搅拌1000rpm挥发溶剂4小时，用孔径25μm和125μm 筛过滤，用蒸馏水洗微球三次，冻干。本发明利用脂肪酸或脂肪酸酯做生物缓释微球制剂的添加剂，使药物能释放近一个月大大减少用药次数，提高药物生物利用度和治疗效果，降低毒副作用，从而极大地减轻广大患者的痛苦，提高其生活质量。聚丙交酯-乙交酯包封托特罗定，延缓了托特罗定的释放，起到缓释的效果。小分子添加剂的加入改变了托特罗定在微球内部的存在及分布形式，进一步延缓托特罗定的释放，并提高载药量。

主权项

一种含小分子添加剂的托特罗定缓释微球试剂，其特征在于是由以下药物按重量份数比制成的：1%‑20% 托特罗定，0.1% ‑ 10% 小分子添加剂，余量为生物可降解药用高分子辅料；所述的小分子添加剂为分子量小于500道尔顿的小分子脂肪酸或小分子脂肪酸酯；所述的小分子脂肪酸为硬脂酸、棕榈酸、十四酸其中的一种；所述生物可降解药用高分子材料来自聚丙交酯‑乙交酯、聚乳酸、聚己内酯、聚羟基丁酸酯‑羟基戊酸酯共聚物其中的一种或其中的两种混合物（1：9‑9：1），其分子量为3000‑50000道尔顿。