[发明专利]一种荧光修饰环糊精及其制备方法和应用

摘要

针对现有技术中环糊精含量测定方法灵敏度低且无法评价入胞行为的技术问题，本发明用荧光探针异硫氰酸荧光素(FITC)修饰环糊精，FITC：环糊精＝0.1～20:1(分子摩尔比)，优选0.5～10:1，最优选1:1；环糊精优选为羟丙基‑β‑环糊精。与现有技术相比，本发明提供的FITC修饰环糊精不影响环糊精包合药物的效果，且可用FITC荧光分光光度法检测环糊精的含量，其检测的环糊精浓度下限为27.5～110ng/mL，与现有技术效液相色谱‑示差折光检测器测定环糊精的方法相比(浓度下限0.1mg/mL)，灵敏度显著提高。因此本发明解决了环糊精定量困难的技术难题，在含环糊精新剂型的含量测定、释放度等药学性质考察，及环糊精的细胞摄取行为、靶向递药效果等方面具有广泛的应用。

主权项

1.一种荧光修饰环糊精的制备方法，包括如下步骤，均需要避光操作：1)将FITC溶解于二甲基亚砜中制成溶液；2)按照FITC与环糊精的分子摩尔比0.1～20:1称取羟丙基-β-环糊精，并溶于水中制成浓度为10～500mg/mL羟丙基-β-环糊精溶液，溶液的体积为FITC溶液的9～11倍；3)将FITC溶液加入羟丙基-β-环糊精溶液中，磁力搅拌12～36h；4)加入5～10倍体积的无水乙醇，旋转蒸发除去溶剂，产物用纯水溶解；5)将产物溶液转移到分子量为1500～2000D的透析袋中，用100倍体积纯水室温透析6～10次，每次8～12h，以去除游离的FITC；6)透析袋内液体冷冻干燥，即得FITC修饰的环糊精粉末。