[发明专利]一种氮杂吲哚啉化合物及其制备方法有效
| 申请号： | 201510627125.1 | 申请日： | 2015-09-28 |
| 公开（公告）号： | CN105111209B | 公开（公告）日： | 2017-01-25 |
| 发明（设计）人： | 姚庆佳;李长永;徐扬军 | 申请（专利权）人： | 斯芬克司药物研发(天津）股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D471/04 | 分类号： | C07D471/04;A61P11/06;C07D213/61 |
| 代理公司： | 天津市三利专利商标代理有限公司12107 | 代理人： | 李蕊 |
| 地址： | 300000 天津经济技*** | 国省代码： | 天津;12 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种氮杂吲哚啉化合物及其制备方法，该化合物为6‑三氟甲基‑2，3‑二氢吡咯[2,3‑b]吡啶，是以2‑羟基‑5‑三氟甲基吡啶为起始原料，通过9步反应合成的化合物；所述化合物是一种新型的磷酸二酯酶抑制剂，在哮喘等疾病中具有广泛的应用前景；其制备方法原料便宜易得，合成方法简单，是一种合成氮杂吲哚啉化合物的全新方法，适合规模化工业生产的需要。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 吲哚 化合物 及其 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种氮杂吲哚啉化合物的制备方法，所述氮杂吲哚啉化合物的结构式为(Ⅰ)所示，其特征在于：以2‑羟基‑5‑三氟甲基吡啶为起始原料，通过9步反应合成目标化合物，具体步骤如下：(1)对化合物1 2‑羟基‑5‑三氟甲基吡啶进行硝基化得到化合物2；(2)化合物2在三氯氧磷作用下酚羟基的氯代得到化合物3；(3)化合物3在氢化钠作用下丙二酸二甲酯取代氯得到化合物4；(4)化合物4丙二酸二甲酯取代化合物在酸性下脱羧基得到化合物5；(5)化合物5进行Leimgruber‑Batcho合成法，第一步合成化合物6；(6)化合物6通过Leimgruber‑Batcho合成法，第二步还原硝基合成吲哚得到化合物7；(7)化合物7氮杂吲哚上Boc进行分离提纯得到化合物8；(8)化合物8通过Pd(OH)2还原，生成化合物9氮杂吲哚啉；(9)化合物9通过TFA除Boc基团得目标化合物10；其中，
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