[发明专利]一种制备1-[5-[(3;4-二氢-4-氧代-1-酞嗪基)甲基]-2-氟苯甲酰基]哌嗪的方法

摘要

本发明提供了一种制备1‑[5‑[(3,4‑二氢‑4‑氧代‑1‑酞嗪基)甲基]‑2‑氟苯甲酰基]哌嗪(式I化合物)的方法，包括：1‑[5‑[(3,4‑二氢‑4‑氧代‑1‑酞嗪基)甲基]‑2‑氟苯甲酸与哌嗪及哌嗪的质子酸盐在溶剂中在酸性条件下反应0.1～36小时，再加入碱使盐游离，得到产物。本发明的制备方法，工艺简单，可以大规模生产，且原料价格低廉，可以降低生产成本，收率较高。

主权项

1.一种制备1‑[5‑[(3,4‑二氢‑4‑氧代‑1‑酞嗪基)甲基]‑2‑氟苯甲酰基]哌嗪的方法，其特征在于，包括如下步骤：1‑[5‑[(3,4‑二氢‑4‑氧代‑1‑酞嗪基)甲基]‑2‑氟苯甲酸与哌嗪及哌嗪的质子酸盐在溶剂中在酸存在的条件下反应0.1～36小时，再加入碱，得到式I化合物，反应式如下所示：其中，表示哌嗪的质子酸盐，n为1或2；所述的酸包括有机酸或无机酸；所述的有机酸选自甲烷磺酸、三氟甲烷磺酸、苯磺酸、乙酸的一种或多种的混合物；所述的无机酸选自硫酸、盐酸、硝酸的一种或多种的混合物。