[发明专利]一种伊卢多啉肠溶片及其制备方法

摘要

本发明公开了一种伊卢多啉肠溶片及其制备方法，本发明将伊卢多啉与增溶剂混匀之后，溶入95％的乙醇溶液中，混匀后加入适量的卵磷脂，50℃干燥45min，得干颗粒，过80目筛，然后再与填充剂、崩解剂混匀，加入润滑剂压片，最后进行隔离包衣和肠溶包衣。本发明的伊卢多啉肠溶片不含碱性成分，减少了胃部不适等副作用，在肠溶包衣中加入单硬脂酸甘油酯，显著提高了伊卢多啉的溶出度及其在胃液中的稳定性，溶出实验发现伊卢多啉溶出度显著增加且没有突释现象，6小时的溶出度在99％以上，加速试验发现伊卢多啉肠溶片制备及存储过程中的稳定性较好，制备工艺简单，不需要复杂的制剂设备，易于工业化大生产。

主权项

1.一种伊卢多啉肠溶片，其特征在于，所述的肠溶片剂由素片、隔离层和肠溶层组成，其中所述的素片是由伊卢多啉、增溶剂、卵磷脂与药学上可接受的辅料组成，所述的隔离层由微粉硅胶和羟丙基甲基纤维素组成；所述的肠溶层由聚乙二醇6000、十二烷基硫酸钠、单硬脂酸甘油酯、Eurdragit NE 30D和滑石粉组成；所述的伊卢多啉、增溶剂、卵磷脂重量用量比为1：（2‑10）：（5‑15）；所述的增溶剂包括交联聚维酮、倍他环糊精、羟丙甲基纤维素的一种或者两种以上的混合物；所述的药学上可接受的辅料包括填充剂、粘合剂、润滑剂；所述的粘合剂选自羟丙甲纤维素、聚维酮K30、淀粉浆和羧甲基纤维素的一种或二种的组合物；所述的润滑剂为硬脂酸镁、硬脂酸钙、二氧化硅、滑石粉、硬脂醇富马酸钠、硬脂酸锌、聚乙二醇6000、氢化植物油、微粉硅胶中的一种或几种；所述的填充剂选自乳糖、山梨醇、微晶纤维素、淀粉、预胶化淀粉、糊精、甘露醇、葡萄糖、蔗糖、碳酸钙、硫酸钙、磷酸氢钙、磷酸钙、羟丙基甲基纤维素中的一种或二种以上的组合物；所述伊卢多啉肠溶片的制备方法为：1）将伊卢多啉、增溶剂混合；溶入95%的适量乙醇溶液中，充分混匀后加入适量的卵磷脂，缓慢搅拌，50℃干燥45min，得干颗粒，过80目筛；2）再与填充剂、崩解剂混匀，加入适量的粘合剂制软材，30目筛制粒，50℃干燥45min，加入处方量润滑剂，混合均匀，压片；3）配制5％羟丙基甲基纤维素水溶液，称取处方量的微粉硅胶与羟丙基甲基纤维素水溶液混合均匀后，备用；4）称取处方量聚乙二醇6000和十二烷基硫酸钠、单硬脂酸甘油酯、Eurdragit NE 30D和滑石粉配制溶于适量的50%乙醇中获得肠溶包衣液，备用；5）利用步骤3）和4）溶液对素片进行包衣，得到肠溶片。