[发明专利]一种药物中间体稠杂环酮类化合物的合成方法

摘要

本发明涉及一种下式(III)所示稠杂环酮类化合物的合成方法，所述方法包括室温下，向有机溶剂中依次加入下式(I)化合物、下式(II)化合物、催化剂、助剂和碱，然后升温至70‑80℃并充分搅拌反应6‑10小时，从而得到所述式(III)化合物，其中，R1为C1‑C6烷基或者未取代或带有取代基的苯基；R2为C1‑C6烷氧基、C6‑C12烷基或苯基。所述方法通过催化剂、助剂、碱和有机溶剂的综合选择与协调，产生了出人预料的高收率的效果，且工艺时间较短，有利于满足工业生产的低能耗需求，具有广泛的市场前景，在有机化学合成领域尤其是医药中间体合成领域具有良好的工业化应用潜力。

主权项

一种下式(III)所示稠杂环酮类化合物的合成方法，所述方法包括：室温下，向有机溶剂中依次加入下式(I)化合物、下式(II)化合物、催化剂、助剂和碱，然后升温至70‑80℃并充分搅拌反应6‑10小时，从而得到所述式(III)化合物，其中，R1为C1‑C6烷基或者未取代或带有取代基的苯基，所述取代基为硝基或C1‑C6烷氧基；R2为C1‑C6烷氧基、C6‑C12烷基或苯基；所述催化剂为Ru3(CO)12与卟啉的混合物，其中Ru3(CO)12与卟啉的摩尔比为1:0.5；所述助剂为2‑氟苯基硼酸频那醇酯与有机硅烷的混合物，其中2‑氟苯基硼酸频那醇酯与有机硅烷的摩尔比为1:0.2‑0.5；所述有机硅烷为选自二甲基二乙基硅烷、二苯基硅烷、二甲基二乙氧基硅烷、1,2‑二(三乙氧基硅基)乙烷中的任意一种；所述碱为N,N'‑二甲基乙二胺；所述有机溶剂为二甘醇二甲醚与乙腈的混合物，二甘醇二甲醚与乙腈的体积比为1:2‑3。