[发明专利]ivacaftor中间体及其制备方法和用途有效
| 申请号： | 201510643889.X | 申请日： | 2015-09-30 |
| 公开（公告）号： | CN105237414B | 公开（公告）日： | 2017-03-22 |
| 发明（设计）人： | 叶天健;陆修伟;郁光亮;何思 | 申请（专利权）人： | 浙江永宁药业股份有限公司 |
| 主分类号： | C07C219/34 | 分类号： | C07C219/34;C07C213/02;C07C205/43;C07D215/56 |
| 代理公司： | 杭州中成专利事务所有限公司33212 | 代理人： | 朱莹莹 |
| 地址： | 318020 浙*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | 本发明提供了一种ivacaftor的中间体的制备方法，包括化合物(7)进行酯化、硝化和还原三步反应制备化合物(4)。该方法通过引入溴原子定位，减少副产物的生成，同时避免使用有毒的氯甲酸甲酯，有利于环境维护，适合工业化生产；本发明又提供了一种ivacaftor的中间体(4)；本发明同时还提供了一种化合物(4)在制备ivacaftor中的用途。 | ||
| 搜索关键词： | ivacaftor 中间体 及其 制备 方法 用途 | ||
【主权项】：
式4所示化合物的制备方法，其特征在于：所述方法包括将式7化合物进行酯化、硝化和还原三步反应制备式4化合物，其中所述酯化反应在弱碱参与下进行，所述硝化反应在硝化剂和脱水剂的参与下进行：其中，R是烷基或者取代烷基，X是卤素。
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C07 有机化学
C07C 无环或碳环化合物
C07C219-00 含有连接在同一碳架的氨基和酯化羟基的化合物
C07C219-02 .带有连接在同一碳架的非环碳原子上的酯化羟基和氨基
C07C219-24 .带有连接在同一碳架的除六元芳环以外环的碳原子上的酯化羟基或氨基
C07C219-26 .带有连接在至少1个六元芳环的碳原子上的酯化羟基和连接在非环碳原子上或同一碳架的除六元芳环以外环的碳原子上的氨基
C07C219-32 .带有连接在六元芳环碳原子上的氨基和连在非环碳原子上或同一碳架的除六元芳环以外的环的碳原子上的酯化羟基
C07C219-34 .带有连接在同一碳架的六元芳环的碳原子上的氨基和酯化羟基
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