[发明专利]以苯硼酸酯为连接单元的嵌段聚合物及其合成方法和应用在审

专利信息
申请号: 201510648789.6 申请日: 2015-10-09
公开(公告)号: CN105273205A 公开(公告)日: 2016-01-27
发明(设计)人: 余家会;徐琰;徐艳昀;高雅 申请(专利权)人: 华东师范大学
主分类号: C08G83/00 分类号: C08G83/00;A61K47/34;A61K9/107;A61K31/4745;A61K31/704;A61K31/7068;A61K31/337;A61P35/00
代理公司: 上海麦其知识产权代理事务所(普通合伙) 31257 代理人: 董红曼
地址: 200062 上*** 国省代码: 上海;31
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摘要: 发明公开了一种以苯硼酸酯为连接单元的两嵌段聚合物,以苯硼酸儿茶酚酯(BC)为连接单元,合成聚乙二醇-聚谷氨酸两嵌段聚合物(PEG-BC-PBLG),进而构建其载阿霉素胶束(PEG-BC@PBLG·Dox)。本发明还公开了制备所述两嵌段聚合物的方法,包括(1)制备PEG-NH2的多巴衍生物PEG-3,4-DA;(2)PEG-3,4-DA与3-氨基苯硼酸脱水缩合,合成PEG的苯硼酸酯衍生物PEG-BC;(3)PEG-BC开环5-苄酯-L-谷氨酸-N-羧基环内酸酐(BLG-NCA),即以PEG-BC作为大分子引发剂对5-苄酯-L-谷氨酸-N-羧基环内酸酐(BLG-NCA)进行开环聚合,得到所述以苯硼酸酯为连接单元两嵌段聚合物PEG-BC-PBLG。本发明制备的两嵌段聚合物可以用于构筑纳米胶束载体,具有较好的释药性,较低的细胞毒性和良好的细胞吞噬性。
搜索关键词: 硼酸 连接 单元 聚合物 及其 合成 方法 应用
【主权项】:
一种以苯硼酸酯为连接单元的两嵌段聚合物,其特征在于,所述两嵌段聚合物的结构式如式(I)所示,式(I)中:x=40‑120m=5‑20。
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