[发明专利]一种工业化生产硝酸布康唑中间体的方法在审
申请号: | 201510649098.8 | 申请日: | 2015-10-09 |
公开(公告)号: | CN105175338A | 公开(公告)日: | 2015-12-23 |
发明(设计)人: | 彭开锋;张英帅;文峰球;李三新;龚云;李伏君 | 申请(专利权)人: | 株洲千金药业股份有限公司 |
主分类号: | C07D233/56 | 分类号: | C07D233/56 |
代理公司: | 北京路浩知识产权代理有限公司 11002 | 代理人: | 王文君 |
地址: | 412007 湖南*** | 国省代码: | 湖南;43 |
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摘要: | 本发明涉及一种工业化生产硝酸布康唑中间体1-(2-氯-4-(4-氯苯基)丁基)-1氢-咪唑的方法。所述方法包括以下步骤:(1)取2~5份1-(2-羟基-4-(4-氯苯基)丁基)-1氢-咪唑,充分溶解于20~40份二氯甲烷,在15~25℃缓慢滴加2~5份氯化亚砜,缓慢升温至25~65℃充分反应,冷却,得反应液;(2)在步骤(1)所得反应液中依次缓慢加入冷水和无水碳酸钠,抽滤,弃固体,将液体浓缩、干燥,即得。本发明提供的方法对合成过程中的条件和参数进行全面优选,提高了产物的纯度和收率,更适于大规模工业化生产。 | ||
搜索关键词: | 一种 工业化 生产 硝酸 布康唑 中间体 方法 | ||
【主权项】:
一种工业化生产硝酸布康唑中间体的方法,其特征在于,包括以下步骤:(1)取2~5份1‑(2‑羟基‑4‑(4‑氯苯基)丁基)‑1氢‑咪唑,充分溶解于20~40份二氯甲烷,在15~25℃缓慢滴加2~5份氯化亚砜,缓慢升温至25~65℃充分反应,冷却,得反应液;(2)在步骤(1)所得反应液中依次缓慢加入冷水和无水碳酸钠,抽滤,弃固体,将液体浓缩、干燥,即得。
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