[发明专利]一种托匹司他的制备工艺和方法在审
| 申请号： | 201510649225.4 | 申请日： | 2015-10-10 |
| 公开（公告）号： | CN105294656A | 公开（公告）日： | 2016-02-03 |
| 发明（设计）人： | 孟令桥;石创业;周华明;朱琳;田玉涛 | 申请（专利权）人： | 大道隆达(北京)医药科技发展有限公司 |
| 主分类号： | C07D401/14 | 分类号： | C07D401/14;C07D213/86 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 100086 北京市海淀区中关*** | 国省代码： | 北京;11 |
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| 摘要： |
本发明涉及一种托匹司他的制备工艺和方法。以4-氰基吡啶[式(II)]和2-氰基异烟酰肼[式(III)]分阶段进行缩合反应制备[式(IV)，4-吡啶甲酰肼-N’-(2-氰基吡啶-4-碳酰亚氨基)]，对[式(IV)]进行洗涤后再进行环合反应制备托匹司他[式(I)]。本工艺简便、无特殊毒性试剂、绿色环保，产物收率高、质量好，符合药用要求。 |
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| 搜索关键词： | 一种 托匹司 制备 工艺 方法 | ||
【主权项】：
一种托匹司他的制备工艺和方法，托匹司他的结构如下：![]()
其特征在于，包括如下步骤：(1)以4‑氰基吡啶[式(II)]和2‑氰基异烟酰肼[式(III)]分阶段进行缩合反应；![]()
(2)将缩合产物[式(IV)，4‑吡啶甲酰肼‑N’‑(2‑氰基吡啶‑4‑碳酰亚氨基)]进行过滤、洗涤；![]()
(3)将[式(IV)，4‑吡啶甲酰肼‑N’‑(2‑氰基吡啶‑4‑碳酰亚氨基)]在溶剂、反应温度下进行环合反应；(4)环合反应结束，将反应液降温、过滤、洗涤、干燥得到托匹司他。
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