[发明专利]一种制备盐酸右美托咪定的方法在审
| 申请号： | 201510650046.2 | 申请日： | 2015-10-09 |
| 公开（公告）号： | CN105175339A | 公开（公告）日： | 2015-12-23 |
| 发明（设计）人： | 孙守飞;卢秀莲;杜振新;何作鹏;孙品;李中井 | 申请（专利权）人： | 辰欣药业股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D233/58 | 分类号： | C07D233/58;C07B57/00 |
| 代理公司： | 北京太兆天元知识产权代理有限责任公司 11108 | 代理人： | 张洪年 |
| 地址： | 272073 山*** | 国省代码： | 山东;37 |
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| 摘要： | 本发明涉及到一种制备盐酸右美托咪定的方法。所述方法具体包括如下步骤：1)将消旋体美托咪定溶于甲醇后与右旋拆分剂按摩尔比1:0.4-0.6混合，在60-80℃加热条件下搅拌2-3个小时，加入乙醚冷却静置析晶，过滤，母液与左旋拆分剂按摩尔比1:0.4-0.6的比例混合，搅拌析晶24小时，过滤得到右旋美托咪定；2)所得右美托咪定在HCl/乙醚中形成最终产物盐酸右美托咪定。与现有技术相比，本发明降低成本地制备盐酸右美托咪定；合成路线短，可制备高纯度的盐酸右美托咪定，并且异构体未检出，质量达到药典最新标准，有利于工业化生产；所用原材料成本较低，反应条件温和，可应用于实际生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 制备 盐酸 右美托咪定 方法 | ||
【主权项】：
一种制备盐酸右美托咪定的方法，其特征在于，所述方法具体包括如下步骤：1)将消旋体美托咪定溶于甲醇后与右旋拆分剂按摩尔比1:0.4‑0.6混合，在60‑80℃加热条件下搅拌2‑3个小时，加入乙醚冷却静置析晶，过滤，母液中加入左旋拆分剂，搅拌析晶24小时，过滤得到右旋美托咪定；2)所得右美托咪定溶于无水乙醇中，然后加入饱和的氯化氢乙醚溶液，过滤得到最终产物盐酸右美托咪定。
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