[发明专利]一种色瑞替尼的制备方法在审
| 申请号： | 201510651796.1 | 申请日： | 2015-10-10 |
| 公开（公告）号： | CN106565593A | 公开（公告）日： | 2017-04-19 |
| 发明（设计）人： | 潘勇;夏晓丽 | 申请（专利权）人： | 常州市勇毅生物药业有限公司 |
| 主分类号： | C07D211/26 | 分类号： | C07D211/26;C07D401/12 |
| 代理公司： | 苏州铭浩知识产权代理事务所(普通合伙)32246 | 代理人： | 包华娟 |
| 地址： | 213000 江苏省常州市新*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种色瑞替尼的制备方法，包括(1)4-溴-2-异丙氧基-5-甲基苯胺与醋酐反应生成N-(4-溴-2-异丙氧基-5-甲苯基)；(2)由4-哌啶酮反应生成N-苄基-4-哌啶酮；(3)N-(4-溴-2-异丙氧基-5-甲苯基)乙酰胺与N-苄基-4-哌啶酮进行对接反应；(4)将前步反应产物进行脱羟基反应；(5)将N-(4-(1-苯基-1,2,3,6-四氢吡啶-4-基)-2-异丙氧基-5-甲苯基)乙酰胺在催化剂存在下生成最终产物色瑞替尼，本发明开发了色瑞替尼的新的制备方法，该合成路线成本低，反应条件非常温和易于控制，更适合大规模的工业生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 色瑞替尼 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种色瑞替尼的制备方法，其特征在于：包括如下步骤：(1)4‑溴‑2‑异丙氧基‑5‑甲基苯胺与醋酐反应生成N‑(4‑溴‑2‑异丙氧基‑5‑甲苯基)乙酰胺；(2)由4‑哌啶酮反应生成N‑苄基‑4‑哌啶酮；(3)N‑(4‑溴‑2‑异丙氧基‑5‑甲苯基)乙酰胺与N‑苄基‑4‑哌啶酮进行对接反应；(4)将前步反应产物进行脱羟基反应生成N‑(4‑(1‑苯基‑1,2,3,6‑四氢吡啶‑4‑基)‑2‑异丙氧基‑5‑甲苯基)乙酰胺；(5)将N‑(4‑(1‑苯基‑1,2,3,6‑四氢吡啶‑4‑基)‑2‑异丙氧基‑5‑甲苯基)乙酰胺在催化剂存在下生成最终产物2‑异丙氧基‑5‑甲基‑4‑哌啶‑苯胺，即色瑞替尼；
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