[发明专利]一种手性N-Boc联苯丙氨醇的制备方法在审

专利信息
申请号: 201510654835.3 申请日: 2015-10-10
公开(公告)号: CN105198775A 公开(公告)日: 2015-12-30
发明(设计)人: 吴生文;李文革;吴磊;邹丽;胡四明;许腾跃;刘洪峰;陶义;迟永祥 申请(专利权)人: 凯瑞斯德生化(苏州)有限公司;江西隆莱生物制药有限公司
主分类号: C07C271/16 分类号: C07C271/16;C07C269/06;C07C271/18;C07C269/00
代理公司: 上海弼兴律师事务所 31283 代理人: 薛琦;王卫彬
地址: 215123 江苏省*** 国省代码: 江苏;32
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摘要: 发明公开了一种手性N-Boc联苯丙氨醇的制备方法。本发明提供了一种如式4所示的化合物的制备方法,其包括下述步骤:在醇类溶剂中,在[Rh(Duanphos)(X)]Y和氢气的存在下,将化合物5进行还原反应,得到化合物4即可;所述的Duanphos为(Rc,Sp)-Duanphos或(Sc,Rp)-Duanphos;所述的X为NBD和/或COD;所述的Y为BF4、PF6和SbF6中的一种或多种。该方法成本低、操作安全、污染少、收率高、产物纯度和ee值均>99%、适于工业化生产。
搜索关键词: 一种 手性 boc 联苯 丙氨醇 制备 方法
【主权项】:
一种如式4所示的化合物的制备方法,其包括下述步骤:在醇类溶剂中,在[Rh(Duanphos)(X)]Y和氢气的存在下,将化合物5进行还原反应,得到化合物4即可;所述的Duanphos为(Rc,Sp)‑Duanphos或(Sc,Rp)‑Duanphos;所述的X为NBD和/或COD;所述的Y为BF4、PF6和SbF6中的一种或多种;其中,所述的表示所述的化合物5为E构型和/或X构型,所述的*表示所述的化合物4为手性分子;当所述的Duanphos为(Rc,Sp)‑Duanphos时,所述的化合物4为R构型;当所述的Duanphos为(Sc,Rp)‑Duanphos时,所述的化合物4为S构型。
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