[发明专利]一种匹莫范色林的制备方法在审
| 申请号： | 201510658495.1 | 申请日： | 2015-10-12 |
| 公开（公告）号： | CN105153016A | 公开（公告）日： | 2015-12-16 |
| 发明（设计）人： | 陶秀梅;尚丽霞;牟昳;田力文;严智 | 申请（专利权）人： | 北京诺康达医药科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D211/58 | 分类号： | C07D211/58 |
| 代理公司： | 北京华科联合专利事务所(普通合伙) 11130 | 代理人： | 孟旭;王为 |
| 地址： | 100176 北京市大兴区北京经济*** | 国省代码： | 北京;11 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种匹莫范色林的制备方法，该方法按照以下两个步骤依次进行：4-异丁氧基苯甲胺与羰基二咪唑进行酰化反应得到N-(4-异丁氧基苯基)-1H-咪唑-1-甲酰胺，再与N-(4-氟苯基)-1-甲基哌啶-4-胺进行脲化反应得到匹莫范色林，本发明制备的匹莫范色林质量好，收率高，试剂毒性较小，操作简单易控，适合工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 匹莫范色林 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种匹莫范色林的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：(1)4‑异丁氧基苯甲胺和羰基二咪唑在溶剂中反应，得到N‑(4‑异丁氧基苯基)‑1H‑咪唑‑1‑甲酰胺；(2)N‑(4‑异丁氧基苯基)‑1H‑咪唑‑1‑甲酰胺和N‑(4‑氟苯基)‑1‑甲基哌啶‑4‑胺反应，经过滤结晶干燥得到匹莫范色林；其中，步骤(1)所述反应溶剂选自：四氢呋喃、二噁烷、甲苯、二氯甲烷；反应温度为‑10～100℃，反应时间为1～2小时；步骤(2)中，反应温度为30～110℃；反应时间为5～8小时；结晶溶剂选自：乙酸乙酯、乙酸甲酯、乙酸异丙酯、正庚烷、正己烷、正庚烷、甲苯、二氯甲烷。
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