[发明专利]贝前列素的生产方法有效
| 申请号： | 201510667073.0 | 申请日： | 2012-06-15 |
| 公开（公告）号： | CN105418567B | 公开（公告）日： | 2019-09-06 |
| 发明（设计）人： | 维贾伊·沙玛;海特史·巴特拉;苏德尔散·图拉达尔 | 申请（专利权）人： | 琅歌生物技术股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D307/93 | 分类号： | C07D307/93;C07C259/06;C07F9/40;A61K31/5585;A61P9/12;A61P11/00 |
| 代理公司： | 北京同达信恒知识产权代理有限公司 11291 | 代理人： | 黄志华;石磊 |
| 地址： | 美国马*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | 本发明涉及一种贝前列素的生产方法。本发明描述了一种用于制备合成的苯并前列环素类似物化合物的单一的同分异构体、尤其是贝前列素的具有药理活性的314d同分异构体的改进方法。与现有技术相比，所述方法是立体选择性的且比已知的用于制备这些化合物的方法需要更少的步骤。 | ||
| 搜索关键词： | 前列 生产 方法 | ||
【主权项】：
1.一种用于制备下列结构式(V)的立体选择性生产的异构化合物的方法：![]()
其中，R2a和R6独立表示羟基保护基，且R7表示C1‑6烷氧基或C1‑12烷基‑COOR9，其中，R9表示C1‑3烷基，所述方法包括以下步骤：1)对下列结构式(II)的化合物与下列结构式(III)的化合物进行环化加成反应以形成下列结构式(IV)的化合物：![]()
其中，R2a和R6独立地表示羟基保护基，![]()
其中，R7表示C1‑6烷氧基或C1‑12烷基‑COOR9，其中R9表示C1‑3烷基，且R8表示卤化物基团或H，![]()
其中，R2a、R6、R7和R8分别如上限定；2)使结构式(IV)的环二烯进行芳构化作用以形成下列结构式(V)的芳香族产物：![]()
其中，R2a、R6或R7分别如上所限定。
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