[发明专利]一种1-（4-环戊胺基-2-甲硫基嘧啶-5-）基乙酮的制备方法在审
| 申请号： | 201510670532.0 | 申请日： | 2015-10-13 |
| 公开（公告）号： | CN106565611A | 公开（公告）日： | 2017-04-19 |
| 发明（设计）人： | 胡文浩;张春;从晓明;常欢;黄海峰 | 申请（专利权）人： | 华东师范大学 |
| 主分类号： | C07D239/47 | 分类号： | C07D239/47 |
| 代理公司： | 上海麦其知识产权代理事务所(普通合伙)31257 | 代理人： | 董红曼 |
| 地址： | 200062 上*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种1-(4-环戊胺基-2-甲硫基嘧啶-5-)基乙酮的制备方法，包括(a)式(1)所示4-环戊胺基-2-甲硫基嘧啶-5-甲酸乙酯和碱加入到有机溶剂中反应，得到式(2)所示4-环戊胺基-2-甲硫基嘧啶-5-甲酸；(b)式(2)所示4-环戊胺基-2-甲硫基嘧啶-5-甲酸与式(3)所示N,O-二甲基羟胺盐酸盐缩合反应，得到式(4)所示4-环戊胺基-N-甲氧基-N-甲基-2-甲硫基嘧啶-5-甲酰胺；(c)式(4)所示4-环戊胺基-N-甲氧基-N-甲基-2-甲硫基嘧啶-5-甲酰胺与甲基溴化镁反应，得到式(5)所示1-(4-环戊胺基-2-甲硫基嘧啶-5-)基乙酮。本发明的制备方法成本低廉，操作简便安全，在后处理时无需柱层析分离纯化，易于大规模工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 胺基 甲硫基 嘧啶 基乙酮 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种1‑(4‑环戊胺基‑2‑甲硫基嘧啶‑5‑)基乙酮的制备方法，其特征在于，所述方法包括以下步骤：(a)式(1)所示4‑环戊胺基‑2‑甲硫基嘧啶‑5‑甲酸乙酯和碱加入到有机溶剂中反应得到式(2)所示4‑环戊胺基‑2‑甲硫基嘧啶‑5‑甲酸；(b)将式(2)所示4‑环戊胺基‑2‑甲硫基嘧啶‑5‑甲酸溶于有机溶剂中，再依次加入碱和缩合剂，搅拌，加入式(3)所示N,O‑二甲基羟胺盐酸盐反应，得到式(4)所示4‑环戊胺基‑N‑甲氧基‑N‑甲基‑2‑甲硫基嘧啶‑5‑甲酰胺；(c)将式(4)所示4‑环戊胺基‑N‑甲氧基‑N‑甲基‑2‑甲硫基嘧啶‑5‑甲酰胺溶于四氢呋喃中，滴加甲基溴化镁的四氢呋喃溶液反应，得到式(5)所示1‑(4‑环戊胺基‑2‑甲硫基嘧啶‑5‑)基乙酮；
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