[发明专利]一种坎地沙坦酯的制备方法在审
| 申请号： | 201510671739.X | 申请日： | 2015-10-16 |
| 公开（公告）号： | CN105272969A | 公开（公告）日： | 2016-01-27 |
| 发明（设计）人： | 刘雄 | 申请（专利权）人： | 浙江美诺华药物化学有限公司 |
| 主分类号： | C07D403/10 | 分类号： | C07D403/10 |
| 代理公司： | 宁波诚源专利事务所有限公司 33102 | 代理人： | 刘凤钦;张群 |
| 地址： | 312300 浙江省上虞*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种坎地沙坦酯的制备方法，本发明以2-(叔丁氧基羰基((2-(1-三苯甲基-1H-四唑-5-基)联苯-4-基)甲基)氨基)-3-硝基苯甲酸-1-(((环己氧基)羰基)氧基)乙基酯为起始反应物，通过醇解对四氮唑保护基进行去保护反应得到2-(叔丁氧基羰基((2-(1H-四唑-5-基)联苯-4-基)甲基)氨基)-3-硝基苯甲酸-1-(((环己氧基)羰基)氧基)乙基酯，直接了引入四唑环，避免了后续使用三烷基叠氮化锡或三烷基氯化锡、有机锌或有机钯等昂贵且具有危险毒害性的原料，反应条件温和、提高了制备过程的安全性；同时，本发明的制备方法工艺步骤简单、产物易于纯化、可大规模合成坎地沙坦酯，具有较高的工业化发展前景。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 沙坦酯 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种坎地沙坦酯的制备方法，其特征在于包括以下步骤：(1)将下式化合物Ⅳ醇解得到化合物Ⅲ；![]()
(2)将步骤(1)所得化合物Ⅲ置于有机溶剂中，在还原剂作用下进行硝基还原反应，得到下式化合物Ⅱ；![]()
(3)将步骤(2)所得化合物Ⅱ及原碳酸四乙酯置于有机溶剂中，在酸试剂催化下进行反应，得到目标产物，该目标产物即下式Ⅰ化合物。![]()
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