[发明专利]一种用于治疗骨质疏松的米诺膦酸的制备方法在审

专利信息
申请号: 201510677560.5 申请日: 2015-10-17
公开(公告)号: CN105153232A 公开(公告)日: 2015-12-16
发明(设计)人: 吕燕华 申请(专利权)人: 青岛辰达生物科技有限公司
主分类号: C07F9/6561 分类号: C07F9/6561
代理公司: 暂无信息 代理人: 暂无信息
地址: 266520 山东省青岛市*** 国省代码: 山东;37
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摘要: 发明公开了一种用于治疗骨质疏松的米诺膦酸的制备方法,该方法包括以下步骤:(1)将式(I)所示的化合物与2-氨基吡啶进行反应,得式(II)所示的化合物;(2)将步骤(1)所得的式(II)所示的化合物经水解后得到式(III)所示的化合物;(3)将步骤(2)所得的式(III)所示的化合物经磷酸化得到米诺膦酸;其中,X1、X2独立地为卤素,R为C1-C4的烷基。该方法能够大大提高了米诺膦酸制备过程中关键中间体的收率,并且产物杂质少、副产物少,条件温和,适合大规模生产及推广。
搜索关键词: 一种 用于 治疗 骨质 疏松 米诺膦酸 制备 方法
【主权项】:
一种用于治疗骨质疏松的米诺膦酸的制备方法,其特征在于,该方法包括以下步骤:(1)将式(I)所示的化合物与2‑氨基吡啶进行反应,得式(II)所示的化合物;(2)将步骤(1)所得的式(II)所示的化合物经水解后得到式(III)所示的化合物;(3)将步骤(2)所得的式(III)所示的化合物经磷酸化得到米诺膦酸;其中,X1、X2独立地为卤素,R为C1‑C4的烷基。
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